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Adenosine-1 active ligands: cirsimarin, a flavone glycoside from Microtea debilis.
Hasrat, J A; Pieters, L; Claeys, M; Vlietinck, A; De Backer, J P; Vauquelin, G.
Afiliação
  • Hasrat JA; Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Belgium.
J Nat Prod ; 60(6): 638-41, 1997 Jun.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9214739
Several plants collected through different approaches were screened on distinct receptors using ligand-binding studies as bioassay. Extracts of Microtea debilis showed high activity on adenosine A1 receptors. Bioassay-guided fractionation using ligand-binding studies resulted in the isolation of an adenosine A1 active ligand, cirsimarin (cirsimaritin 4'-O-glucoside). GTP did not influence the radioligand inhibition curve of cirsimarin, indicating that this compound is acting as an antagonist at the adenosine-A1 receptors. The use of this plant against "proteinuria" in traditional medicine in Suriname (South America) may be explained by the adenosine A1 antagonistic action of cirsimarin. A series of flavonoids was tested in the same assay, but they were less active. No structure-activity relationship could be observed.
Assuntos
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Flavonoides / Receptores Purinérgicos P1 / Flavonas / Glicosídeos Limite: Animals País/Região como assunto: America do sul / Caribe ingles / Suriname Idioma: En Revista: J Nat Prod Ano de publicação: 1997 Tipo de documento: Article País de afiliação: Bélgica País de publicação: Estados Unidos
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