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3-Alkoxy-1-Benzyl-5-Nitroindazole Derivatives Are Potent Antileishmanial Compounds.
Mollineda-Diogo, Niurka; Sifontes-Rodríguez, Sergio; Aguirre-García, María Magdalena; Escalona-Montaño, Alma Reyna; Espinosa-Buitrago, Teresa; Mondragón-Flores, Ricardo; Mondragón-Castelán, Mónica Edith; Meneses-Marcel, Alfredo; Pérez-Olvera, Ofelia; Sánchez-Almaraz, Daniel Andrés; Perez-Castillo, Yunierkis; Arán-Redó, Vicente.
Afiliação
  • Mollineda-Diogo N; Centro de Bioactivos Químicos, Universidad Central "Marta Abreu" de Las Villas, Santa Clara, Villa Clara 250512, Cuba.
  • Sifontes-Rodríguez S; Instituto de Investigaciones Biomédicas, Universidad Nacional Autónoma de México-Consejo Nacional de Humanidades, Ciencias y Tecnologías (CONAHCYT), Ciudad de México 14080, Mexico.
  • Aguirre-García MM; Unidad de Investigación UNAM-INC, Facultad de Medicina, Universidad Nacional Autónoma de México-Instituto Nacional de Cardiología Ignacio Chávez, Ciudad de México 14080, Mexico.
  • Escalona-Montaño AR; Unidad de Investigación UNAM-INC, Facultad de Medicina, Universidad Nacional Autónoma de México-Instituto Nacional de Cardiología Ignacio Chávez, Ciudad de México 14080, Mexico.
  • Espinosa-Buitrago T; Facultad de Farmacia, Universidad San Pablo-CEU, CEU Universities, Urbanización Montepríncipe, Boadilla del Monte, 28660 Madrid, Spain.
  • Mondragón-Flores R; Departamento de Bioquímica, Centro de Investigaciones y Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional (CINVESTAV), Ciudad de México 14080, Mexico.
  • Mondragón-Castelán ME; Departamento de Bioquímica, Centro de Investigaciones y Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional (CINVESTAV), Ciudad de México 14080, Mexico.
  • Meneses-Marcel A; Centro de Bioactivos Químicos, Universidad Central "Marta Abreu" de Las Villas, Santa Clara, Villa Clara 250512, Cuba.
  • Pérez-Olvera O; Unidad de Investigación UNAM-INC, Facultad de Medicina, Universidad Nacional Autónoma de México-Instituto Nacional de Cardiología Ignacio Chávez, Ciudad de México 14080, Mexico.
  • Sánchez-Almaraz DA; Unidad de Investigación UNAM-INC, Facultad de Medicina, Universidad Nacional Autónoma de México-Instituto Nacional de Cardiología Ignacio Chávez, Ciudad de México 14080, Mexico.
  • Perez-Castillo Y; Grupo de Bio-Quimioinformática and Facultad de Ingeniería y Ciencias Aplicadas, Universidad de Las Américas, Quito 170125, Ecuador.
  • Arán-Redó V; Instituto de Química Médica del Consejo Superior de Investigaciones Científicas de España, Juan de la Cierva 3, 28006 Madrid, Spain.
Int J Mol Sci ; 25(19)2024 Oct 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-39408911
ABSTRACT
Indazoles have previously been identified as molecules with antiprotozoal activity. In this study, we evaluate the in vitro activity of thirteen 3-alkoxy-1-benzyl-5-nitroindazole derivatives (series D) against L. amazonensis, L. infantum, and L. mexicana. In vitro, cytotoxicity against mouse peritoneal macrophages and growth inhibitory activity in promastigotes were evaluated for all compounds, and those showing adequate activity and selectivity were tested against intracellular amastigotes. Transmission and scanning electron microscopy were employed to study the effects of 3-alkoxy-1-benzyl-5-nitroindazole and 2-benzyl-5-nitroindazolin-3-one derivatives on promastigotes of L. amazonensis. Compounds NV6 and NV8 were active in the two life stages of the three species, with the latter showing the best indicators of activity and selectivity. 3-alkoxy-1-benzyl-5-nitroindazole derivatives (series D) showed in vitro activity comparable to that of amphotericin B against the promastigote stage of Leishmania spp. Two compounds were also found to be active the amastigote stage. Electron microscopy studies confirmed the antileishmanial activity of the indazole derivatives studied and support future research on this family of compounds as antileishmanial agents.
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Macrófagos Peritoneais / Indazóis / Antiprotozoários Limite: Animals Idioma: En Revista: Int J Mol Sci Ano de publicação: 2024 Tipo de documento: Article País de afiliação: Cuba País de publicação: Suíça

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Macrófagos Peritoneais / Indazóis / Antiprotozoários Limite: Animals Idioma: En Revista: Int J Mol Sci Ano de publicação: 2024 Tipo de documento: Article País de afiliação: Cuba País de publicação: Suíça