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Synthesis and evaluation of antibacterial and antibiofilm agents based on phenylamino-substituted 1,4-benzoquinones.
Custodio Leite, Talita O; Novais, Juliana S; C de Carvalho, Beatriz Lima; F Dias, Flaviana Rodrigues; C Martins, Nathalia R; da Silva, Aldo Rodrigues; Geraldo, Reinaldo Barros; da Conceição, Nayra Cordeiro; Ratcliffe, Norman; Ferreira, Vitor F; Castro, Helena C; Cunha, Anna C.
Afiliação
  • Custodio Leite TO; Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química, Departamento de Química Orgânica, Programa de Pós-Graduação em Química, 24020-141, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • Novais JS; Universidade Federal Fluminense, Programa de Pós-graduação em Patologia, Hospital Universitário Antônio Pedro, 24033-900, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • C de Carvalho BL; Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química, Departamento de Química Orgânica, Programa de Pós-Graduação em Química, 24020-141, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • F Dias FR; Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química, Departamento de Química Orgânica, Programa de Pós-Graduação em Química, 24020-141, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • C Martins NR; Universidade Federal Fluminense, Instituto de Biologia, Programa de Pós-graduação em Ciências e Biotecnologia, 24020-150, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • da Silva AR; Universidade Federal Fluminense, Programa de Pós-graduação em Patologia, Hospital Universitário Antônio Pedro, 24033-900, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • Geraldo RB; Universidade Federal Fluminense, Programa de Pós-graduação em Patologia, Hospital Universitário Antônio Pedro, 24033-900, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • da Conceição NC; Universidade Federal Fluminense, Instituto de Biologia, Programa de Pós-graduação em Ciências e Biotecnologia, 24020-150, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • Ratcliffe N; Universidade Federal Fluminense, Instituto de Biologia, Programa de Pós-graduação em Ciências e Biotecnologia, 24020-150, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • Ferreira VF; Universidade Federal Fluminense, Instituto de Biologia, Programa de Pós-graduação em Ciências e Biotecnologia, 24020-150, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
  • Castro HC; Department of Biosciences, Swansea University, Singleton Park, Swansea SA28PP, UK.
  • Cunha AC; Universidade Federal Fluminense, Faculdade de Farmácia, Departamento de Tecnologia Farmacêutica, 24241-000, Niterói, Rio de Janeiro, Brasil.
Future Med Chem ; : 1-15, 2024 Oct 14.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-39400207
ABSTRACT

Aim:

This work describes the synthesis and antimicrobial evaluation of 6-aminated 1,4-benzoquinones (6-AQs) against seven resistant pathogens.Materials &

methods:

The 6-AQs, synthesized via a Michael addition reaction between bromoquinone and p-substituted anilines, were assessed for their antimicrobial activity through both in vitro and in silico analyses.

Results:

Bromoquinone and 6-AQs with electron-withdrawing groups demonstrated activity against Pseudomonas aeruginosa, with minimum inhibitory concentrations ranging from 16 to 128 µg/ml, comparable to standard antimicrobials. Two derivatives exhibited minimum inhibitory concentrations values against methicillin-resistant Staphylococcus aureus ranging from 64 to 128 µg/ml. These compounds demonstrated both bacteriostatic and bactericidal effects, and antibiofilm features.

Conclusion:

The 6-AQs 19g and 19f showed a promising antimicrobial profile, indicating their potential as new therapeutic options.
[Box see text].
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Idioma: En Revista: Future Med Chem Ano de publicação: 2024 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Reino Unido
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