1H-1,2,3-triazol-1,4-naphthoquinone Derivatives: Novel Inhibitors Targeting Pyocyanin Biosynthesis for P. Aeruginosa Infection Treatment Advances.

Silva Costa, Dora Cristina; Froes, Thamires Quadros; Mendes, Marina; da S M Forezi, Luana; Ferreira, Vitor; Castilho, Marcelo Santos; de C da Silva, Fernando

Silva Costa, Dora Cristina; Froes, Thamires Quadros; Mendes, Marina; da S M Forezi, Luana; Ferreira, Vitor; Castilho, Marcelo Santos; de C da Silva, Fernando.

Afiliação

Silva Costa DC; Departamento de Química Orgânica, Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química, Niterói, RJ, 24020, 150, Brazil.
Froes TQ; Programa de pós-graduação em Biotecnologia da Universidade Estadual de Feira de Santana, Feira de Santana, BA, Brazil.
Mendes M; Faculdade de Farmácia da Universidade Federal da Bahia, Bahia, Salvador, BA, Brazil.
da S M Forezi L; Faculdade de Farmácia da Universidade Federal da Bahia, Bahia, Salvador, BA, Brazil.
Ferreira V; Departamento de Química Orgânica, Universidade Federal Fluminense, Instituto de Química, Niterói, RJ, 24020, 150, Brazil.
Castilho MS; Universidade Federal Fluminense, Departamento de Tecnologia Farmacêutica, Faculdade de Farmácia, Niterói, RJ, 24241, 002, Brazil.
de C da Silva F; Programa de pós-graduação em Biotecnologia da Universidade Estadual de Feira de Santana, Feira de Santana, BA, Brazil.

Curr Top Med Chem ; 2024 Aug 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-39136508

ABSTRACT

ABSTRACT

BACKGROUND:

This study investigates the potential of eleven 1H-1,2,3-triazol-1,4-naphthoquinone conjugates as virulence factor inhibitors (like Pyocyanin) and their affinity for PhzM, a crucial enzyme for Pyocyanin biosynthesis in Pseudomonas aeruginosa infections.

METHODS:

A straightforward synthetic pathway enabled the production of these compounds, which were characterized and structurally confirmed through spectroscopic analyses. Evaluation of their impact on PhzM thermal stability identified promising candidates for PhzM binders.

RESULTS:

Concentration-response behavior elucidated their binding affinity, revealing them as the first reported micromolar affinity ligands for PhzM. Structure-activity relationship analysis emphasized the role of specific molecular moieties in binding affinity modulation, paving the way for future advanced inhibitors' development.

CONCLUSION:

These findings highlight the potential of naphthoquinone-triazole derivatives as leads for novel therapeutics against P. aeruginosa infections.

Palavras-chave

1H-1; 2; 3-Triazol-1; 4-naphthoquinone; Novel inhibitors; P. aeruginosa; PhzM binders.; Pyocyanin; Spectroscopic analyses

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Idioma: En Revista: Curr Top Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2024 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Emirados Árabes Unidos

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