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Co-delivery of beta-caryophyllene and indomethacin in the oily core of nanoemulsions potentiates the anti-inflammatory effect in LPS-stimulated macrophage model.
Weimer, Patrícia; Kirsten, Camila Nedel; de Araújo Lock, Graziela; Nunes, Ketly A A; Rossi, Rochele Cassanta; Koester, Letícia Scherer.
Afiliação
  • Weimer P; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), Av. Ipiranga 2752, Santa Cecília, Zip code 90610-000, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Kirsten CN; Programa de Pós-Graduação em Nutrição e Alimentos, Universidade do Vale do Rio dos Sinos (UNISINOS), Av. Unisinos, 950, Cristo Rei, Zip code 93022-000, São Leopoldo, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • de Araújo Lock G; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), Av. Ipiranga 2752, Santa Cecília, Zip code 90610-000, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Nunes KAA; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), Av. Ipiranga 2752, Santa Cecília, Zip code 90610-000, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Rossi RC; Programa de Pós-Graduação em Nutrição e Alimentos, Universidade do Vale do Rio dos Sinos (UNISINOS), Av. Unisinos, 950, Cristo Rei, Zip code 93022-000, São Leopoldo, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Koester LS; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), Av. Ipiranga 2752, Santa Cecília, Zip code 90610-000, Porto Alegre, Rio Grande do Sul, Brazil. Electronic address: leticia.koester@ufrgs.br.
Eur J Pharm Biopharm ; 191: 114-123, 2023 Oct.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-37652137
The potentiation of pharmacological effects can be achieved through several strategies, such as the association of substances and delivery in nanostructured systems. In practice, potentiation can be measured by the law of mass action and joint evaluation of the combination index (CI) and dose-response curves. In this context, this study aimed to evaluate the anti-inflammatory effect of the association of ß-caryophyllene and indomethacin in the free form and delivered in nanoemulsions using the in vitro model of LPS-stimulated murine macrophage. The results indicated potentiation of the anti-inflammatory effect of nanoemulsified substances compared to free substances, as well as synergistic action between the sesquiterpene and the selected NSAID. In comparison, the association of ß-caryophyllene and indomethacin in the free form inhibited the production of nitric oxide by 50% at 48.60 µg/mL (CI = 0.21), while the nanoemulsified association of these substances resulted in an IC50 of 1.45 µg/mL (CI = 0.14). In parallel, cytotoxicity assays on HaCaT and MRC-5 cell lines demonstrated the safety of IC50-equivalent concentrations of the anti-inflammatory action, and no irritating effects on the chorioallantoic membrane of embryonated eggs were observed (HET-CAM assay). The results suggest that ß-caryophyllene may be an alternative to replace an inert oily core in nanoemulsion systems when anti-inflammatory effects are desirable.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Indometacina / Lipopolissacarídeos Limite: Animals Idioma: En Revista: Eur J Pharm Biopharm Assunto da revista: FARMACIA / FARMACOLOGIA Ano de publicação: 2023 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda
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