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Investigation of Chloroquine Resinate Feasibility and In Vitro Taste Masking Evaluation for Pediatric Formulations.
Guimarães, Thiago F; Vital, Italo Carlos F; de Sousa, Eduardo G R; Boniatti, Janine; Bandini, Thiago B; Carr, Olívia; Oliveira, Osvaldo N; Shimizu, Flávio M; da Fonseca, Laís B; Viçosa, Alessandra L.
Afiliação
  • Guimarães TF; Laboratório de Farmacotécnica Experimental, Instituto de Tecnologia em Fármacos (Famanguinhos), FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100 - Manguinhos., Rio de Janeiro, RJ, Brazil. thiago.guimaraes@far.fiocruz.br.
  • Vital ICF; Laboratório de Farmacotécnica Experimental, Instituto de Tecnologia em Fármacos (Famanguinhos), FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100 - Manguinhos., Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
  • de Sousa EGR; Seção de Análise e Identificação de Compostos com Potencial Terapêutico, Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos), FIOCRUZ, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
  • Boniatti J; Laboratório de Farmacotécnica Experimental, Instituto de Tecnologia em Fármacos (Famanguinhos), FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100 - Manguinhos., Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
  • Bandini TB; Plataforma de Espectrometria de Massas, Instituto Carlos Chagas (ICC), FIOCRUZ, Curitiba, PR, Brazil.
  • Carr O; São Carlos Institute of Physics, University of São Paulo, P.O Box 369, São Carlos, SP, 13560-970, Brazil.
  • Oliveira ON; São Carlos Institute of Physics, University of São Paulo, P.O Box 369, São Carlos, SP, 13560-970, Brazil.
  • Shimizu FM; Department of Applied Physics, "Gleb Wataghin" Institute of Physics (IFGW), University of Campinas (UNICAMP), Campinas, SP, 13083-859, Brazil.
  • da Fonseca LB; Serviço de Equivalência e Farmacocinética, Vice-Presidência de Produção e Inovação em Saúde, FIOCRUZ, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
  • Viçosa AL; Laboratório de Farmacotécnica Experimental, Instituto de Tecnologia em Fármacos (Famanguinhos), FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100 - Manguinhos., Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
AAPS PharmSciTech ; 23(2): 69, 2022 Feb 02.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-35112208
In this study, chloroquine resinates were prepared at a 1:1 (w:w) drug-to-resin ratio using the batch method with polacrilex (PC), sodium polystyrene sulfonate (SPS), and polacrilin potassium (PP) ion exchange resins (IER). The influence of drug/resin ratio and pH of the medium on drug loading efficiency was explored. UV-VIS spectrophotometric analysis showed that SPS resin had high loading efficiency for chloroquine diphosphate (CLP), above 89%, regardless of the pH. PP resin was more effective at pH 5.0 (90.68%) than at pH 1.0 (2.09%), and PC resin had only 27.63% of CLP loading efficiency. CLP complexation with IER yielded amorphous mixtures according to results from differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray powder diffraction (XRPD), thus indicating drug-resin interaction. The taste masking efficiency was evaluated with in vitro methods using an adapted dissolution test and an electronic tongue system. During dissolution tests, SPS released only 1.0% of CLP after 300 s, while PP released over 10% after 90 s in simulated saliva solution. The electronic tongue distinguished the samples containing CLP, resins, and resinates by using multidimensional projection techniques that indicated an effective drug taste masking. In an accelerated stability study, the drug contents did not decrease in chloroquine resinates, and there was no physical degradation of the resinates after 60 days. Using chloroquine resinates therefore represents a novel way to evaluate taste masking in vitro which is relevant for the early formulation development process.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Paladar / Resinas de Troca Iônica Limite: Child / Humans Idioma: En Revista: AAPS PharmSciTech Assunto da revista: FARMACOLOGIA Ano de publicação: 2022 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Estados Unidos
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