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Eugenol interacts with cardiac sodium channel and reduces heart excitability and arrhythmias.
Teixeira-Fonseca, Jorge Lucas; Santos-Miranda, Artur; da Silva, Joab Barbosa; Marques, Leisiane Pereira; Joviano-Santos, Julliane Vasconcelos; Nunes, Paula Idma Chaves; Roman-Campos, Danilo; Gondim, Antonio Nei Santana.
Afiliação
  • Teixeira-Fonseca JL; Laboratório de Biofísica e Farmacologia do Coração, Departamento de Educação (Campus XII), Universidade do Estado da Bahia (UNEB), Guanambi, Bahia, Brazil; Laboratório de Cardiobiologia, Departamento de Biofísica, Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), São Paulo, Brazil.
  • Santos-Miranda A; Laboratório de Cardiobiologia, Departamento de Biofísica, Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), São Paulo, Brazil.
  • da Silva JB; Laboratório de Biofísica e Farmacologia do Coração, Departamento de Educação (Campus XII), Universidade do Estado da Bahia (UNEB), Guanambi, Bahia, Brazil.
  • Marques LP; Laboratório de Biofísica e Farmacologia do Coração, Departamento de Educação (Campus XII), Universidade do Estado da Bahia (UNEB), Guanambi, Bahia, Brazil; Laboratório de Cardiobiologia, Departamento de Biofísica, Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), São Paulo, Brazil.
  • Joviano-Santos JV; Laboratório de Cardiobiologia, Departamento de Biofísica, Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), São Paulo, Brazil.
  • Nunes PIC; Laboratório de Biofísica e Farmacologia do Coração, Departamento de Educação (Campus XII), Universidade do Estado da Bahia (UNEB), Guanambi, Bahia, Brazil.
  • Roman-Campos D; Laboratório de Cardiobiologia, Departamento de Biofísica, Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), São Paulo, Brazil. Electronic address: drcampos@unifesp.br.
  • Gondim ANS; Laboratório de Biofísica e Farmacologia do Coração, Departamento de Educação (Campus XII), Universidade do Estado da Bahia (UNEB), Guanambi, Bahia, Brazil; Laboratório de Cardiobiologia, Departamento de Biofísica, Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), São Paulo, Brazil. Electronic address: an
Life Sci ; 282: 119761, 2021 Oct 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-34217764
AIMS: Eugenol is a natural compound found in the essential oils of many aromatic plants. The compound is used as a local anesthetic because of its inhibitory effect on the voltage-gated Na+ channels (Nav), which are expressed in the nociceptive neurons. Eugenol has shown wide range of activities in the cardiovascular system; most of these activities are attributed to the modulation of voltage-sensitive Ca2+ channels. However, its action on Nav1.5, the main subtype of Nav expressed in the mammalian myocardium, is unknown. The interaction of eugenol with Nav1.5 could also contribute to its antiarrhythmic properties in vitro and ex vivo. We investigated the compound's effect on sodium current (INa) and its possible cardiac antiarrhythmic activity. METHODS: The effect of eugenol on cardiac contractility was investigated using isolated atrium from guinea pig (for isometric force measurements). The compound's effect on INa was evaluated using human embryonic cell transiently expressing human Nav1.5 and patch-clamp technique. KEY FINDINGS: Eugenol caused negative inotropic and chronotropic effects in the atria. In the ex vivo arrhythmia model, eugenol decreased atrial pacing disturbance induced by ouabain. Eugenol reduced the INa in a concentration-dependent manner. Furthermore, the compound left-shifted the stationary inactivation curve, delayed recovery from inactivation of the INa, and preferentially blocked the channel in the inactivated state. Importantly, eugenol was able to attenuate the late sodium current. All these aspects are considered to be antiarrhythmic. SIGNIFICANCE: Overall, our findings demonstrate that eugenol has antiarrhythmic activity due, at least in part, to its interaction with Nav1.5.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Arritmias Cardíacas / Eugenol / Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.5 / Coração / Antiarrítmicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Female / Humans / Male Idioma: En Revista: Life Sci Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda
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