Your browser doesn't support javascript.
loading
In vitro and in vivo evaluation of cnicin from blessed thistle (Centaurea benedicta) and its inclusion complexes with cyclodextrins against Schistosoma mansoni.
Queiroz, Lucas S; Ferreira, Everton Allan; Mengarda, Ana C; Almeida, Ayla das C; Pinto, Priscila de F; Coimbra, Elaine S; de Moraes, Josué; Denadai, Ângelo M L; Da Silva Filho, Ademar A.
Afiliação
  • Queiroz LS; Faculdade de Farmácia, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Juiz de Fora, R. José Lourenço Kelmer s/n, Campus Universitário, Juiz de Fora, MG, 36036-900, Brazil.
  • Ferreira EA; Faculdade de Farmácia, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Juiz de Fora, R. José Lourenço Kelmer s/n, Campus Universitário, Juiz de Fora, MG, 36036-900, Brazil.
  • Mengarda AC; Núcleo de Pesquisa em Doenças Negligenciadas, Universidade Guarulhos, Guarulhos, São Paulo, Brazil.
  • Almeida ADC; Instituto de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, Minas Gerais, Brazil.
  • Pinto PF; Instituto de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, Minas Gerais, Brazil.
  • Coimbra ES; Instituto de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, Minas Gerais, Brazil.
  • de Moraes J; Núcleo de Pesquisa em Doenças Negligenciadas, Universidade Guarulhos, Guarulhos, São Paulo, Brazil.
  • Denadai ÂML; Instituto de Ciências da Vida (ICV), Universidade Federal de Juiz de Fora, campus Governador Valadares (UFJF-GV), Governador Valadares, Minas Gerais, Brazil.
  • Da Silva Filho AA; Faculdade de Farmácia, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Juiz de Fora, R. José Lourenço Kelmer s/n, Campus Universitário, Juiz de Fora, MG, 36036-900, Brazil. ademar.alves@ufjf.edu.br.
Parasitol Res ; 120(4): 1321-1333, 2021 Apr.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-33164156
Schistosomiasis, caused by a blood fluke of the genus Schistosoma, afflicts over 230 million people worldwide. Treatment of the disease relies on just one drug, praziquantel. Cnicin (Cn) is the sesquiterpene lactone found in blessed thistle (Centaurea benedicta) that showed antiparasitic activities but has not been evaluated against Schistosoma. However, cnicin has poor water solubility, which may limit its antiparasitic activities. To overcome these restrictions, inclusion complexes with cyclodextrins may be used. In this work, we evaluated the in vitro and in vivo antischistosomal activities of cnicin and its complexes with ß-cyclodextrin (ßCD) and 2-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin (HPßCD) against Schistosoma mansoni. Cnicin were isolated from C. benedicta by chromatographic fractionation. Complexes formed by cnicin and ßCD (Cn/ßCD), as well as by cnicin and HPßCD (Cn/HPßCD), were prepared by coprecipitation and characterized. In vitro schistosomicidal assays were used to evaluate the effects of cnicin and its complexes on adult schistosomes, while the in vivo antischistosomal assays were evaluated by oral and intraperitoneal routes. Results showed that cnicin caused mortality and tegumental alterations in adult schistosomes in vitro, also showing in vivo efficacy after intraperitoneal administration. The oral treatment with cnicin or Cn/ßCD showed no significant worm reductions in a mouse model of schistosomiasis. In contrast, Cn/HPßCD complex, when orally or intraperitoneally administered to S. mansoni-infected mice, decreased the total worm load, and markedly reduced the number of eggs, showing high in vivo antischistosomal effectiveness. Permeability studies, using Nile red, indicated that HPßCD complex may reach the tegument of adult schistosomes in vivo. These results demonstrated the antischistosomal potential of cnicin in preparations with HPßCD.
Assuntos
Palavras-chave
Texto completo
Adicionar na Minha BVS
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Schistosoma mansoni / Esquistossomicidas / Sesquiterpenos / Esquistossomose mansoni Limite: Animals Idioma: En Revista: Parasitol Res Assunto da revista: PARASITOLOGIA Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Alemanha
Texto completo
Adicionar na Minha BVS
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Schistosoma mansoni / Esquistossomicidas / Sesquiterpenos / Esquistossomose mansoni Limite: Animals Idioma: En Revista: Parasitol Res Assunto da revista: PARASITOLOGIA Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Alemanha