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Antiparasitic activities of novel pyrimidine N-acylhydrazone hybrids.
Poletto, Julia; da Silva, Michael J V; Jacomini, Andrey P; Bidóia, Danielle L; Volpato, Hélito; Nakamura, Celso Vataru; Rosa, Fernanda A.
Afiliação
  • Poletto J; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
  • da Silva MJV; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
  • Jacomini AP; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
  • Bidóia DL; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
  • Volpato H; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
  • Nakamura CV; Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
  • Rosa FA; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, Brazil.
Drug Dev Res ; 82(2): 230-240, 2021 04.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32996619
In this article, a series of 29 new pyrimidine N-acylhydrazone hybrids were synthesized and evaluated in vitro against Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi protozoa that cause the neglected diseases cutaneous leishmaniasis and Chagas disease, respectively. Eight of the target compounds showed significant antiprotozoal activities with IC50 values in 4.3-33.6 µM range. The more active compound 4f exhibited selectivity index greater than 15 and drug-like properties based on Lipinski's rule.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Trypanosoma cruzi / Leishmania braziliensis / Hidrazonas / Antiparasitários Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Drug Dev Res Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Estados Unidos
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Trypanosoma cruzi / Leishmania braziliensis / Hidrazonas / Antiparasitários Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Drug Dev Res Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Estados Unidos