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Exposure to sub-inhibitory ciprofloxacin and nitrofurantoin concentrations increases recA gene expression in uropathogenic Escherichia coli: The role of RecA protein as a drug target.
Ribeiro, Ághata Cardoso da Silva; Martins, Willames Marcos Brasileiro da Silva; Silva, Adilson Aderito da; Gales, Ana Cristina; Rando, Daniela Gonçales Galasse; Minarini, Luciene Andrade da Rocha.
Afiliação
  • Ribeiro ÁCDS; Universidade Federal de São Paulo - UNIFESP, Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas, Laboratório Multidisciplinar em Saúde e Meio Ambiente, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Rua São Nicolau, 210 Diadema, SP, Brazil.
  • Martins WMBDS; Laboratório Alerta, Division of Infectious Diseases, Department of Internal Medicine, Escola Paulista de Medicina/Universidade Federal de São Paulo - UNIFESP, Rua Pedro de Toledo, 781 São Paulom, SP, Brazil.
  • Silva AAD; Universidade Presbiteriana Mackenzie, Centro de Ciências Sociais e Aplicadas, Rua da Consolação, 930, São Paulo, SP, Brazil.
  • Gales AC; Laboratório Alerta, Division of Infectious Diseases, Department of Internal Medicine, Escola Paulista de Medicina/Universidade Federal de São Paulo - UNIFESP, Rua Pedro de Toledo, 781 São Paulom, SP, Brazil.
  • Rando DGG; Universidade Federal de São Paulo - UNIFESP, Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas, Grupo de Pesquisas Químico-Farmacêuticas da UNIFESP, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Rua São Nicolau, 210, Diadema, SP, Brazil.
  • Minarini LADR; Universidade Federal de São Paulo - UNIFESP, Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas, Laboratório Multidisciplinar em Saúde e Meio Ambiente, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Rua São Nicolau, 210 Diadema, SP, Brazil. Electronic address: luciene.minarini@unifesp.br.
Eur J Pharm Sci ; 146: 105268, 2020 Apr 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32081832
Sub-inhibitory concentrations (sub-MIC) of antimicrobial agents can lead to genetic changes in bacteria, modulating the expression of genes related to bacterial stress and leading to drug resistance. Herein we describe the impact of sub-MIC of ciprofloxacin and nitrofurantoin on three uropathogenic Escherichia coli strains. Disk-diffusion assays with different antimicrobial agents were tested to detect phenotype alterations, and quantitative real-time PCR (qRT-PCR) was performed to analyze the expression of ompF and recA genes. Significant reduction on the susceptibility to ciprofloxacin and nitrofurantoin was detected on disk diffusion test. The qRT-PCR results revealed a 1.2-4.7 increase in recA expression in all E. coli studied, while the ompF expression varied. Because RecA was pointed as an important component to the development of drug resistance, molecular docking studies were performed with three experimentally known inhibitors of this enzyme. These studies aimed to understand the inhibitory binding mode of such compounds. The results confirmed the ADP/ATP binding site as a potential site of inhibitor recognition and a binding mode based on π-stacking interactions with Tyr103 and hydrogen bonds with Tyr264. These findings can be useful for guiding the search and design of new antimicrobial agents, mainly concerning the treatment of infections with resistant bacterial strains.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Recombinases Rec A / Ciprofloxacina / Proteínas de Escherichia coli / Proteínas de Ligação a DNA / Escherichia coli Uropatogênica / Genes Bacterianos / Anti-Infecciosos Urinários / Nitrofurantoína Idioma: En Revista: Eur J Pharm Sci Assunto da revista: FARMACIA / FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Recombinases Rec A / Ciprofloxacina / Proteínas de Escherichia coli / Proteínas de Ligação a DNA / Escherichia coli Uropatogênica / Genes Bacterianos / Anti-Infecciosos Urinários / Nitrofurantoína Idioma: En Revista: Eur J Pharm Sci Assunto da revista: FARMACIA / FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda