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Interaction with Blood Proteins of a Ruthenium(II) Nitrofuryl Semicarbazone Complex: Effect on the Antitumoral Activity.
Demoro, Bruno; Bento-Oliveira, Andreia; Marques, Fernanda; Costa Pessoa, João; Otero, Lucía; Gambino, Dinorah; F M de Almeida, Rodrigo; Tomaz, Ana Isabel.
Afiliação
  • Demoro B; Cátedra de Química Inorgánica, Facultad de Química, Universidad de la República-UDELAR, 11800 Montevideo, Uruguay.
  • Bento-Oliveira A; Centro de Química Estrutural, Faculdade de Ciências-CQE-FCUL, Universidade de Lisboa, 1749-016 Lisbon, Portugal.
  • Marques F; Centro de Química e Bioquímica, Faculdade de Ciências da Universidade de Lisboa, 1749-016 Lisbon, Portugal.
  • Costa Pessoa J; Centro de Ciências Tecnológicas e Nucleares, Instituto Superior Técnico-C2TN-Técnico, Universidade de Lisboa, Campus Tecnológico e Nuclear, 2686-953 Sacavém, Portugal.
  • Otero L; Centro de Química Estrutural, Departamento de Engenharia Química, Instituto Superior Técnico, Universidade de Lisboa, 1049-001 Lisbon, Portugal.
  • Gambino D; Cátedra de Química Inorgánica, Facultad de Química, Universidad de la República-UDELAR, 11800 Montevideo, Uruguay.
  • F M de Almeida R; Cátedra de Química Inorgánica, Facultad de Química, Universidad de la República-UDELAR, 11800 Montevideo, Uruguay. dgambino@fq.edu.uy.
  • Tomaz AI; Centro de Química Estrutural, Faculdade de Ciências-CQE-FCUL, Universidade de Lisboa, 1749-016 Lisbon, Portugal.
Molecules ; 24(16)2019 Aug 07.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-31394747
The steady rise in the cancer burden and grim statistics set a vital need for new therapeutic solutions. Given their high efficiency, metallodrugs are quite appealing in cancer chemotherapy. This work examined the anticancer activity of an anti-trypanosomal ruthenium-based compound bearing the 5-nitrofuryl pharmacophore, [RuII(dmso)2(5-nitro-2-furaldehyde semicarbazone)] (abbreviated as RuNTF; dmso is the dimethyl sulfoxide ligand). The cytotoxicity of RuNTF was evaluated in vitro against ovarian adenocarcinoma, hormone-dependent breast adenocarcinoma, prostate carcinoma (grade IV) and V79 lung fibroblasts human cells. The activity of RuNTF was similar to the benchmark metallodrug cisplatin for the breast line and inactive against the prostate line and lung fibroblasts. Given the known role of serum protein binding in drug bioavailability and the distribution via blood plasma, this study assessed the interaction of RuNTF with human serum albumin (HSA) by circular dichroism (CD) and fluorescence spectroscopy. The fluorescence emission quenching from the HSA-Trp214 residue and the lifetime data upon RuNTF binding evidenced the formation of a 1:1 {RuNTF-albumin} adduct with log Ksv = (4.58 ± 0.01) and log KB = (4.55 ± 0.01). This is supported by CD data with an induced CD broad band observed at ~450 nm even after short incubation times. Importantly, the binding to either HSA or human apo-transferrin is beneficial to the cytotoxicity of the complex towards human cancer cells by enhancing the cytotoxic activity of RuNTF.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Rutênio / Semicarbazonas / Proteínas Sanguíneas / Complexos de Coordenação Limite: Humans Idioma: En Revista: Molecules Assunto da revista: BIOLOGIA Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article País de afiliação: Uruguai País de publicação: Suíça
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