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Kaempferol-loaded mucoadhesive nanoemulsion for intranasal administration reduces glioma growth in vitro.
Colombo, Mariana; Figueiró, Fabrício; de Fraga Dias, Amanda; Teixeira, Helder Ferreira; Battastini, Ana Maria Oliveira; Koester, Letícia Scherer.
Afiliação
  • Colombo M; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), Av. Ipiranga, 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil.
  • Figueiró F; Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas: Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, UFRGS, Av. Ramiro Barcelos, 2600, Anexo, 90035-003 Porto Alegre, RS, Brazil; Departamento de Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, UFRGS, Av. Ramiro Barcelos, 2600, Anexo, 90035-003 Po
  • de Fraga Dias A; Departamento de Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, UFRGS, Av. Ramiro Barcelos, 2600, Anexo, 90035-003 Porto Alegre, RS, Brazil.
  • Teixeira HF; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), Av. Ipiranga, 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil.
  • Battastini AMO; Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas: Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, UFRGS, Av. Ramiro Barcelos, 2600, Anexo, 90035-003 Porto Alegre, RS, Brazil; Departamento de Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, UFRGS, Av. Ramiro Barcelos, 2600, Anexo, 90035-003 Po
  • Koester LS; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), Av. Ipiranga, 2752, 90610-000 Porto Alegre, RS, Brazil. Electronic address: leticia.koester@ufrgs.br.
Int J Pharm ; 543(1-2): 214-223, 2018 May 30.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29605695
In order to search for new approaches to treat glioma, intranasal administration has been proposed as an alternative route to deliver drugs into the brain. Among the drug alternatives, kaempferol (KPF) has been reported to induce glioma cell death. This study aimed to prepare nanoemulsions containing KPF with and without chitosan to investigate their potential for brain delivery following intranasal administration, and to evaluate their antitumor activity against glioma cells. KPF-loaded nanoemulsion (KPF-NE) and KPF-loaded mucoadhesive nanoemulsion (KPF-MNE) were prepared by high-pressure homogenization technique and were characterized for their globule size, zeta potential, drug content, pH, viscosity, mucoadhesive strength and morphology. KPF from KPF-MNE showed significantly higher permeation across the mucosa in ex vivo diffusion studies. Histopathological examination suggests both nanoemulsions to be safe for the nasal mucosa and able to preserve KPF antioxidant capability. KPF-MNE enhanced significantly the amount of drug into rat's brain following intranasal administration (5- and 4.5-fold higher than free drug and KPF-NE, respectively). In addition, KPF-MNE reduced C6 glioma cell viability through induction of apoptosis to a greater extent than either free KPF or KPF-NE. The mucoadhesive nanoemulsion developed for intranasal administration may be a promising system for delivery to the brain, and KPF-MNE is a candidate for further antiglioma trials.
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Encéfalo / Quempferóis / Nanopartículas / Mucosa Nasal / Antineoplásicos Limite: Animals Idioma: En Revista: Int J Pharm Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Encéfalo / Quempferóis / Nanopartículas / Mucosa Nasal / Antineoplásicos Limite: Animals Idioma: En Revista: Int J Pharm Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda