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Co-nanoencapsulation of antimalarial drugs increases their in vitro efficacy against Plasmodium falciparum and decreases their toxicity to Caenorhabditis elegans.
Velasques, Kelle; Maciel, Tamara Ramos; de Castro Dal Forno, Ana Helena; Teixeira, Flávia Elizabete Guerra; da Fonseca, Amanda Luisa; Varotti, Fernando de Pilla; Fajardo, André Ricardo; Ávila, Daiana Silva de; Haas, Sandra Elisa.
Afiliação
  • Velasques K; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Pampa, UNIPAMPA, Uruguaiana, RS 97500-970, Brazil.
  • Maciel TR; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Pampa, UNIPAMPA, Uruguaiana, RS 97500-970, Brazil.
  • de Castro Dal Forno AH; Laboratório de Bioquímica e Toxicologia em Caenorhabditis elegans (GBTOXce), Programa de Pós-Graduação em Bioquímica, Universidade Federal do Pampa, UNIPAMPA, Uruguaiana, RS 97500-970, Brazil.
  • Teixeira FEG; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Pampa, UNIPAMPA, Uruguaiana, RS 97500-970, Brazil.
  • da Fonseca AL; Núcleo de Pesquisa em Química Biológica (NQBio), Universidade Federal de São João Del Rei, UFSJ, Divinópolis, MG, 35501-296, Brazil.
  • Varotti FP; Núcleo de Pesquisa em Química Biológica (NQBio), Universidade Federal de São João Del Rei, UFSJ, Divinópolis, MG, 35501-296, Brazil.
  • Fajardo AR; Laboratório de Tecnologia e Desenvolvimento de Compósitos e Materiais Poliméricos (LaCoPol), Centro de Ciências Químicas, Farmacêuticas e de Alimentos, Universidade Federal de Pelotas, UFPel, Campus Capão do Leão, Pelotas, RS 96010-900, Brazil.
  • Ávila DS; Laboratório de Bioquímica e Toxicologia em Caenorhabditis elegans (GBTOXce), Programa de Pós-Graduação em Bioquímica, Universidade Federal do Pampa, UNIPAMPA, Uruguaiana, RS 97500-970, Brazil.
  • Haas SE; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Pampa, UNIPAMPA, Uruguaiana, RS 97500-970, Brazil. Electronic address: sandrahaas@unipampa.edu.br.
Eur J Pharm Sci ; 118: 1-12, 2018 Jun 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29550283
Drugs used for the treatment and prevention of malaria have resistance-related problems, making them ineffective for monotherapy. If properly associated, many of these antimalarial drugs may find their way back to the treatment regimen. Among the therapeutic arsenal, quinine (QN) is a second-line treatment for uncomplicated malaria but has side effects that limit its use. Curcumin (CR) is a natural compound with anti-plasmodial activities and low bioavailability. In this context, the aim of this work was to develop and characterize co-encapsulated QN + CR-loaded polysorbate-coated polymeric nanocapsules (NC-QC) to evaluate their activity on Plasmodium falciparum and the safety of the nanoformulations for Caenorhabditis elegans. NC-QC displayed a diameter of approximately 200 nm, a negative zeta potential and a slightly basic pH. The drugs are homogeneously distributed in the NCs in the amorphous form. Co-encapsulated NCs exhibited a significant reduction in P. falciparum parasitemia, better than QN/CR. The worms exposed to NC-QC showed higher survival and longevity and no decrease in their reproductive capacity compared to free and associated drugs. It was possible to prove that the NCs were absorbed orally by the worms using fluorescence microscopy. Co-encapsulation of QN and CR was effective against P. falciparum, minimizing the toxic effects caused by chronic exposure of the free drugs in C. elegans.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Plasmodium falciparum / Quinina / Caenorhabditis elegans / Curcumina / Nanocápsulas / Antimaláricos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Eur J Pharm Sci Assunto da revista: FARMACIA / FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda
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