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Ebselen inhibits the activity of acetylcholinesterase globular isoform G4 in vitro and attenuates scopolamine-induced amnesia in mice.
Martini, Franciele; Pesarico, Ana P; Brüning, César A; Zeni, Gilson; Nogueira, Cristina W.
Afiliação
  • Martini F; Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular, Laboratório de Síntese, Reatividade e Avaliação Farmacológica e Toxicológica de Organocalcogênios, Centro de Ciências Naturais e Exatas, Universidade Federal de Santa Maria, Santa Maria, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Pesarico AP; Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular, Laboratório de Síntese, Reatividade e Avaliação Farmacológica e Toxicológica de Organocalcogênios, Centro de Ciências Naturais e Exatas, Universidade Federal de Santa Maria, Santa Maria, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Brüning CA; Programa de Pós-Graduação em Bioquímica e Bioprospecção, Centro de Ciências Químicas, Farmacêuticas e de Alimentos (CCQFA), Universidade Federal de Pelotas, Pelotas, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Zeni G; Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular, Laboratório de Síntese, Reatividade e Avaliação Farmacológica e Toxicológica de Organocalcogênios, Centro de Ciências Naturais e Exatas, Universidade Federal de Santa Maria, Santa Maria, Rio Grande do Sul, Brazil.
  • Nogueira CW; Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular, Laboratório de Síntese, Reatividade e Avaliação Farmacológica e Toxicológica de Organocalcogênios, Centro de Ciências Naturais e Exatas, Universidade Federal de Santa Maria, Santa Maria, Rio Grande do Sul, Brazil.
J Cell Biochem ; 119(7): 5598-5608, 2018 07.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29405440
There is a well-known relationship between the cholinergic system and learning, memory, and other common cognitive processes. The process for researching and developing new drugs has lead researchers to repurpose older ones. This study investigated the effects of ebselen on the activity of acethylcholinesterase (AChE) isoforms in vitro and in an amnesia model induced by scopolamine in Swiss mice. In vitro, ebselen at concentrations equal or higher than 10 µM inhibited the activity of cortical and hippocampal G4/AChE, but not G1/AChE isoform. Treatment of mice with ebselen (50 mg/kg, i.p.) was effective against impairment of spatial recognition memory in both Y-maze and novel object recognition tests induced by scopolamine (1 mg/kg, i.p.). Ebselen (50 mg/kg) inhibited hippocampal AChE activity in mice. The present study demonstrates that ebselen inhibited the G4/AChE isoform in vitro and elicited an anti-amnesic effect in a mouse model induced by scopolamine. These findings reveal ebselen as a potential compound in terms of opening up valid therapeutic avenues for the treatment of memory impairment diseases.
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Acetilcolinesterase / Escopolamina / Azóis / Regulação Enzimológica da Expressão Gênica / Compostos Organosselênicos / Fármacos Neuroprotetores / Amnésia Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Revista: J Cell Biochem Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Estados Unidos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Acetilcolinesterase / Escopolamina / Azóis / Regulação Enzimológica da Expressão Gênica / Compostos Organosselênicos / Fármacos Neuroprotetores / Amnésia Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Revista: J Cell Biochem Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Estados Unidos