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Salts of 5-amino-2-sulfonamide-1,3,4-thiadiazole, a structural and analog of acetazolamide, show interesting carbonic anhydrase inhibitory properties, diuretic, and anticonvulsant action.
Diaz, Jorge R A; Camí, Gerardo Enrique; Liu-González, Malva; Vega, Daniel R; Vullo, Daniela; Juárez, Américo; Pedregosa, José C; Supuran, Claudiu T.
Afiliação
  • Diaz JR; a Área De Química General E Inorgánica, Facultad De Química, Bioquímica Y Farmacia, CONICET PIP-6246, Universidad Nacional De San Luis , San Luis , Argentina .
  • Camí GE; a Área De Química General E Inorgánica, Facultad De Química, Bioquímica Y Farmacia, CONICET PIP-6246, Universidad Nacional De San Luis , San Luis , Argentina .
  • Liu-González M; b S.C.S.I.E. (Unidad De Rx) - Facultad De Física, Universidad De Valencia , Valencia , Spain .
  • Vega DR; c Grupo Materia Condensada, GIyA, GAIyANN, Comisión Nacional De Energía Atómica , San Martín, Buenos Aires , Argentina .
  • Vullo D; d Department of Neurofarba , University of Florence , Sesto Fiorentino (Firenze) , Italy , and.
  • Juárez A; e Laboratorio De Farmacología , Departamento De Farmacia, Facultad De Química, Bioquímica Y Farmacia, Universidad Nacional De San Luis , San Luis , Argentina.
  • Pedregosa JC; a Área De Química General E Inorgánica, Facultad De Química, Bioquímica Y Farmacia, CONICET PIP-6246, Universidad Nacional De San Luis , San Luis , Argentina .
  • Supuran CT; d Department of Neurofarba , University of Florence , Sesto Fiorentino (Firenze) , Italy , and.
J Enzyme Inhib Med Chem ; 31(6): 1102-10, 2016 Dec.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26497704
Three salts of 5-amino-2-sulfonamide-1,3,4-thiadiazole (Hats) were prepared and characterized by physico-chemical methods. The p-toluensulfonate, the methylsulfonate, and the chlorhydrate monohydrate salts of Hats were evaluated as carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitors (CAIs) and as anticonvulsants and diuretics, since many CAIs are clinically used as pharmacological agents. The three Hats salts exhibited diuretic and anticonvulsant activities with little neurotoxicity. The human (h) isoforms hCA I, II, IV, VII, IX, and XII were inhibited in their micromolar range by these salts, whereas pathogenic beta and gamma CAs showed similar, weak inhibitory profiles.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Tiadiazóis / Inibidores da Anidrase Carbônica / Diuréticos / Acetazolamida / Anticonvulsivantes Limite: Humans Idioma: En Revista: J Enzyme Inhib Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article País de afiliação: Argentina País de publicação: Reino Unido
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