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Schistosomicidal activity and docking of Schistosoma mansoni ATPDase 1 with licoflavone B isolated from Glycyrrhiza inflata (Fabaceae).
Aleixo de Carvalho, Lara Soares; Geraldo, Reinaldo Barros; de Moraes, Josué; Silva Pinto, Pedro Luiz; de Faria Pinto, Priscila; Pereira, Olavo dos Santos; Da Silva Filho, Ademar A.
Afiliação
  • Aleixo de Carvalho LS; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • Geraldo RB; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • de Moraes J; Núcleo de Pesquisa em Doenças Negligenciadas, Universidade Guarulhos, 07025-000, Guarulhos, SP, Brazil.
  • Silva Pinto PL; Núcleo de Enteroparasitas, Instituto Adolfo Lutz, 01246-902, São Paulo, SP, Brazil.
  • de Faria Pinto P; Departamento de Bioquímica/ICB, Universidade Federal de Juiz de Fora, 36015-400, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • Pereira Odos S; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • Da Silva Filho AA; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de Juiz de Fora, Juiz de Fora, MG, Brazil. Electronic address: ademar.alves@ufjf.edu.br.
Exp Parasitol ; 159: 207-14, 2015 Dec.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26454044
Schistosomiasis is one of the world's major public health problems, and its treatment is widely dependent on praziquantel (PZQ), the only available drug. Schistosoma mansoni ATP diphosphohydrolases are ecto-enzymes localized on the external tegumental surface of S. mansoni and considered an important target for action of new drugs. In this work, the in vitro schistosomicidal activity of the crude extract of Glycyrrhiza inflata roots (GI) and its isolated compounds echinatin, licoflavone A and licoflavone B were evaluated against S. mansoni adult worms. Results showed that GI (200 µg/mL) was active against adult schistosomes, causing 100% mortality after 24 h of incubation. Chromatographic fractionation of GI led to isolation of echinatin, licoflavone A and licoflavone B. Licoflavone B (25-100 µM) caused 100% mortality, tegumental alterations, and reduction of oviposition and motor activity of all adult worms, without affecting mammalian Vero cells. Confocal laser scanning microscopy showed tegumental morphological alterations and changes on the numbers of tubercles of S. mansoni worms in a dose-dependent manner after incubation with licoflavone B. Licoflavone B also showed high S. mansoni ATPase (IC50 of 23.78 µM) and ADPase (IC50 of 31.50 µM) inhibitory activities. Docking studies predicted different interactions between licoflavone B and S. mansoni ATPDase 1, corroborating with the in vitro inhibitory activity. This report demonstrated the first evidence for the schistosomicidal activity of licoflavone B and suggests that its mechanism of action involve the inhibition of S. mansoni ATP diphosphohydrolases.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Apirase / Schistosoma mansoni / Esquistossomicidas / Extratos Vegetais / Flavonas / Glycyrrhiza Limite: Animals Idioma: En Revista: Exp Parasitol Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Estados Unidos
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Apirase / Schistosoma mansoni / Esquistossomicidas / Extratos Vegetais / Flavonas / Glycyrrhiza Limite: Animals Idioma: En Revista: Exp Parasitol Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Estados Unidos