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Hypervalent organotellurium compounds as inhibitors of P. falciparum calcium-dependent cysteine proteases.
El Chamy Maluf, Sarah; Melo, Pollyana M S; Varotti, Fernando P; Gazarini, Marcos L; Cunha, Rodrigo L O R; Carmona, Adriana K.
Afiliação
  • El Chamy Maluf S; Departamento de Biofisica, Universidade Federal de São Paulo, São Paulo, SP, Brazil.
  • Melo PMS; Departamento de Biofisica, Universidade Federal de São Paulo, São Paulo, SP, Brazil.
  • Varotti FP; Núcleo de Pesquisa em Química Biológica, Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal de São João Del Rei, Divinópolis, MG, Brazil.
  • Gazarini ML; Departamento de Biociências, Universidade Federal de São Paulo, Santos, SP, Brazil.
  • Cunha RLOR; Centro de Ciências Naturais e Humanas, Universidade Federal do ABC, Santo André, SP, Brazil.
  • Carmona AK; Departamento de Biofisica, Universidade Federal de São Paulo, São Paulo, SP, Brazil. Electronic address: ak.carmona@unifesp.br.
Parasitol Int ; 65(1): 20-22, 2016 Feb.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26384965
Hypervalent organotellurium compounds (organotelluranes) have shown several promising applications, including their use as potent and selective cysteine protease inhibitors and antiprotozoal agents. Here, we report the antimalarial activities of three organotellurane derivatives (RF05, RF07 and RF19) in two Plasmodium falciparum strains (CQS 3D7 and CQR W2), which demonstrated significant decreases in parasitemia in vitro. The inhibition of intracellular P. falciparum proteases by RF05, RF07 and RF19 was determined and the IC50 values were 3.7±1.0µM, 1.1±0.2µM and 0.2±0.01µM, respectively. Using an assay performed in the presence of the ER Ca(2+)-ATPase inhibitor we showed that the main enzymatic targets were cysteine proteases stimulated by calcium (calpains). None of the compounds tested caused haemolysis or a significant decrease in endothelial cell viability in the concentration range used for the inhibition assay. Taken together, the results suggest promising compounds for the development of antimalarial drugs.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Compostos Organometálicos / Plasmodium falciparum / Telúrio / Calpaína / Inibidores de Cisteína Proteinase / Antimaláricos Limite: Humans Idioma: En Revista: Parasitol Int Assunto da revista: PARASITOLOGIA Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Holanda
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