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New Eugenol Glucoside-based Derivative Shows Fungistatic and Fungicidal Activity against Opportunistic Candida glabrata.
de Souza, Thiago Belarmino; Brito, Keila Mercês de Oliveira; Silva, Naiara Chaves; Rocha, Raissa Prado; de Sousa, Grasiely Faria; Duarte, Lucienir Pains; Coelho, Luiz Felipe Leomil; Dias, Amanda Latércia Tranches; Veloso, Marcia Paranho; Carvalho, Diogo Teixeira; Dias, Danielle Ferreira.
Afiliação
  • de Souza TB; Instituto de Química, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
  • Brito KM; Centro Universitário de Lavras, Rua Padre José Poggel, 506 Lavras, Brazil.
  • Silva NC; Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
  • Rocha RP; Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
  • de Sousa GF; Departamento de Química, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Pres. Antônio Carlos, 6627 Belo Horizonte, Brazil.
  • Duarte LP; Departamento de Química, Universidade Federal de Minas Gerais, Av. Pres. Antônio Carlos, 6627 Belo Horizonte, Brazil.
  • Coelho LF; Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
  • Dias AL; Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
  • Veloso MP; Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
  • Carvalho DT; Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
  • Dias DF; Instituto de Química, Universidade Federal de Alfenas, Rua Gabriel Monteiro da Silva, 700 Alfenas, Brazil.
Chem Biol Drug Des ; 87(1): 83-90, 2016 Jan.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26215123
A new series of glucosides modified in their saccharide units were synthesized, evaluated against Candida sp., and compared to prototype 1, an eugenol tetracetyl glucoside previously synthesized and shown to be active against Candida glabrata. Among the new glucosides, benzyl derivative 5 was the most promising, showing fungistatic activity at IC50 18.1 µm against Candida glabrata (threefold higher than fluconazole) and fungicidal activity with a low IC90 value of 36.2 µm. Moreover, the cytotoxic activity of compound 5 (CC50 : 580.9 µm), tested in peripheral blood mononuclear cells, suggests its potential as an agent to treat Candida glabrata infections, with a selectivity index of 32. The new eugenol glucoside 5 may be considered as a novel structural pattern in the development of new anti-Candida drugs.
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Eugenol / Candida glabrata / Antifúngicos Idioma: En Revista: Chem Biol Drug Des Assunto da revista: BIOQUIMICA / FARMACIA / FARMACOLOGIA Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Reino Unido

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Eugenol / Candida glabrata / Antifúngicos Idioma: En Revista: Chem Biol Drug Des Assunto da revista: BIOQUIMICA / FARMACIA / FARMACOLOGIA Ano de publicação: 2016 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Reino Unido