Binding mode and structure-activity relationships around direct inhibitors of the Nrf2-Keap1 complex.

Jnoff, Eric; Albrecht, Claudia; Barker, John J; Barker, Oliver; Beaumont, Edward; Bromidge, Steven; Brookfield, Frederick; Brooks, Mark; Bubert, Christian; Ceska, Tom; Corden, Vincent; Dawson, Graham; Duclos, Stephanie; Fryatt, Tara; Genicot, Christophe; Jigorel, Emilie; Kwong, Jason; Maghames, Rosemary; Mushi, Innocent; Pike, Richard; Sands, Zara A; Smith, Myron A; Stimson, Christopher C; Courade, Jean-Philippe

Jnoff, Eric; Albrecht, Claudia; Barker, John J; Barker, Oliver; Beaumont, Edward; Bromidge, Steven; Brookfield, Frederick; Brooks, Mark; Bubert, Christian; Ceska, Tom; Corden, Vincent; Dawson, Graham; Duclos, Stephanie; Fryatt, Tara; Genicot, Christophe; Jigorel, Emilie; Kwong, Jason; Maghames, Rosemary; Mushi, Innocent; Pike, Richard; Sands, Zara A; Smith, Myron A; Stimson, Christopher C; Courade, Jean-Philippe.

Afiliação

Jnoff E; UCB Pharma, UCB NewMedicines, Chemin du Foriest, 1420 Braine-l'Alleud (Belgium). eric.jnoff@ucb.com.

ChemMedChem ; 9(4): 699-705, 2014 Apr.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24504667

Assuntos

Proteínas Adaptadoras de Transdução de Sinal/antagonistas & inibidores; Proteínas do Citoesqueleto/antagonistas & inibidores; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/antagonistas & inibidores; Isoquinolinas/farmacologia; Fator 2 Relacionado a NF-E2/antagonistas & inibidores; Ftalimidas/farmacologia; Animais; Cristalografia por Raios X; Relação Dose-Resposta a Droga; Humanos; Isoquinolinas/síntese química; Isoquinolinas/química; Proteína 1 Associada a ECH Semelhante a Kelch; Camundongos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Ftalimidas/síntese química; Ftalimidas/química; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

CNS; Keap1; Nrf2; co-crystal structures; docking; structure-activity relationships

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ftalimidas / Proteínas do Citoesqueleto / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular / Proteínas Adaptadoras de Transdução de Sinal / Fator 2 Relacionado a NF-E2 / Isoquinolinas Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: ChemMedChem Assunto da revista: FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article País de publicação: Alemanha

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