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Antitrypanasomal activity of novel benzaldehyde-thiosemicarbazone derivatives from kaurenoic acid.
Haraguchi, Shirani K; Silva, Adriano A; Vidotti, Gentil J; dos Santos, Phercyles V; Garcia, Francielle P; Pedroso, Raissa B; Nakamura, Celso V; de Oliveira, Cecília M A; da Silva, Cleuza C.
Afiliação
  • Haraguchi SK; Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá, Av. Colombo 5790, 87020-900 Maringá, PR, Brazil.
Molecules ; 16(2): 1166-80, 2011 Jan 26.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21270733
A series of new thiosemicarbazones derived from natural diterpene kaurenoic acid were synthesized and tested against the epimastigote forms of Trypanosoma cruzi to evaluate their antitrypanosomal potential. Seven of the synthesized thiosemicarbazones were more active than kaurenoic acid with IC50 values between 2-24.0 mM. The o-nitro-benzaldehyde-thiosemicarbazone derivative was the most active compound with IC50 of 2.0 mM. The results show that the structural modifications accomplished enhanced the antitrypanosomal activity of these compounds. Besides, the thiocyanate, thiosemicarbazide and the p- methyl, p-methoxy, p-dimethylamine, m-nitro and o-chlorobenzaldehyde-thiosemicarbazone derivatives displayed lower toxicity for LLMCK2 cells than kaurenoic acid, exhibing an IC50 of 59.5 mM.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiossemicarbazonas / Tripanossomicidas / Benzaldeídos / Diterpenos Limite: Animals Idioma: En Revista: Molecules Assunto da revista: BIOLOGIA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Suíça

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiossemicarbazonas / Tripanossomicidas / Benzaldeídos / Diterpenos Limite: Animals Idioma: En Revista: Molecules Assunto da revista: BIOLOGIA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil País de publicação: Suíça