Design, synthesis, and anticonvulsant activity of some sulfamides.

Gavernet, L; Barrios, I A; Cravero, M Sella; Bruno-Blanch, L E

Gavernet, L; Barrios, I A; Cravero, M Sella; Bruno-Blanch, L E.

Afiliação

Gavernet L; Medicinal Chemistry, Department of Biological Sciences, National University of La Plata, 47 and 115, La Plata B1900BJW, Argentina.

Bioorg Med Chem ; 15(16): 5604-14, 2007 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17544673

RESUMO

As part of our search for potential anticonvulsant agents, a set of compounds were designed, synthesized, and evaluated against MES and PTZ tests. Bioisosteric functional group information was used to design a new functionality, sulfamides, that complies with the requirements of the pharmacophore previously defined. Some of the molecules showed a promising anticonvulsant profile as selective anti-MES drugs, being active at low concentrations (30mg/kg). The biological data were confirmed in Phase II of the Anticonvulsant Drug Development Program of the National Institute of Health.

Assuntos

Amidas/química; Amidas/farmacologia; Anticonvulsivantes/síntese química; Anticonvulsivantes/farmacologia; Desenho de Fármacos; Enxofre/química; Amidas/síntese química; Animais; Anticonvulsivantes/química; Elétrons; Masculino; Camundongos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Enxofre / Desenho de Fármacos / Amidas / Anticonvulsivantes Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Argentina País de publicação: Reino Unido

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