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Quinoxaline N,N'-dioxide derivatives and related compounds as growth inhibitors of Trypanosoma cruzi. Structure-activity relationships.
Aguirre, Gabriela; Cerecetto, Hugo; Di Maio, Rossanna; González, Mercedes; Alfaro, María Elena Montoya; Jaso, Andrés; Zarranz, Belén; Ortega, Miguel Angel; Aldana, Ignacio; Monge-Vega, Antonio.
Afiliação
  • Aguirre G; Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Facultad de Ciencias, Universidad de la República, Iguá 4225, 11400 Montevideo, Uruguay.
Bioorg Med Chem Lett ; 14(14): 3835-9, 2004 Jul 16.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15203172
Quinoxaline derivatives presented good inhibitor activity of growth of Trypanosoma cruzi in in vitro assays. The 50% inhibitory doses were of the same order of that of Nifurtimox. Derivative 13, a quinoxaline N,N'-dioxide derivative, and the reduced derivatives 19 and 20 were the most cytotoxic compounds against the protozoan. Structural requirements for optimal activity were studied by computational methods. From statistical analysis we could establish a multiple correlation between activity and lipophilic properties and LUMO energy.
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinoxalinas / Tripanossomicidas / Trypanosoma cruzi Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article País de afiliação: Uruguai País de publicação: Reino Unido
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