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Structure-based design of novel, urea-containing FKBP12 inhibitors.
Dragovich, P S; Barker, J E; French, J; Imbacuan, M; Kalish, V J; Kissinger, C R; Knighton, D R; Lewis, C T; Moomaw, E W; Parge, H E; Pelletier, L A; Prins, T J; Showalter, R E; Tatlock, J H; Tucker, K D; Villafranca, J E.
Afiliación
  • Dragovich PS; Agouron Pharmaceuticals, Inc., San Diego, California 92121, USA.
J Med Chem ; 39(9): 1872-84, 1996 Apr 26.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-8627611
The structure-based design and subsequent chemical synthesis of novel, urea-containing FKBP12 inhibitors are described. These compounds are shown to disrupt the cis-trans peptidylprolyl isomerase activity of FKBP12 with inhibition constants (Ki,app) approaching 0.10 microM. Analyses of several X-ray crystal structures of FKBP12-urea complexes demonstrate that the urea-containing inhibitors associate with FKBP12 in a manner that is similar to, but significantly different from, that observed for the natural product FK506.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Urea / Diseño de Fármacos / Proteínas Portadoras / Proteínas de Unión al ADN / Proteínas de Choque Térmico Límite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 1996 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Estados Unidos
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