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Optimization of benzenesulfonyl derivatives as anti-Trypanosomatidae agents: Structural design, synthesis, and pharmacological assessment against Trypanosoma cruzi and Leishmania infantum.
Freitas de Lima Hercos, Guilherme; Gabriela Faleiro de Moura Lodi Cruz, Mariza; Clara Cassiano Martinho, Ana; de Melo Resende, Daniela; Farago Nascimento, Danilo; Derksen Macruz, Paula; Jorge Pilau, Eduardo; Maria Fonseca Murta, Silvane; de Oliveira Rezende Júnior, Celso.
Afiliación
  • Freitas de Lima Hercos G; Laboratório de Síntese de Candidatos a Fármacos (LaSFar), Instituto de Química, Universidade Federal de Uberlândia (UFU), Uberlândia, MG 38400-902, Brazil.
  • Gabriela Faleiro de Moura Lodi Cruz M; Grupo de Genômica Funcional de Parasitos, Instituto René Rachou, Fundação Oswaldo Cruz (FIOCRUZ Minas), Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil.
  • Clara Cassiano Martinho A; Laboratório de Síntese de Candidatos a Fármacos (LaSFar), Instituto de Química, Universidade Federal de Uberlândia (UFU), Uberlândia, MG 38400-902, Brazil.
  • de Melo Resende D; Grupo de Genômica Funcional de Parasitos, Instituto René Rachou, Fundação Oswaldo Cruz (FIOCRUZ Minas), Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil.
  • Farago Nascimento D; Laboratório de Síntese de Candidatos a Fármacos (LaSFar), Instituto de Química, Universidade Federal de Uberlândia (UFU), Uberlândia, MG 38400-902, Brazil.
  • Derksen Macruz P; Laboratório de Biomoléculas e Espectrometria de Massas (LaBioMass), Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, PR 807020-900, Brazil.
  • Jorge Pilau E; Laboratório de Biomoléculas e Espectrometria de Massas (LaBioMass), Universidade Estadual de Maringá (UEM), Maringá, PR 807020-900, Brazil.
  • Maria Fonseca Murta S; Grupo de Genômica Funcional de Parasitos, Instituto René Rachou, Fundação Oswaldo Cruz (FIOCRUZ Minas), Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil.
  • de Oliveira Rezende Júnior C; Laboratório de Síntese de Candidatos a Fármacos (LaSFar), Instituto de Química, Universidade Federal de Uberlândia (UFU), Uberlândia, MG 38400-902, Brazil. Electronic address: celso@ufu.br.
Bioorg Med Chem ; 105: 117736, 2024 May 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-38677111
ABSTRACT
Leishmaniasis and Chagas disease are neglected tropical diseases caused by Trypanosomatidae parasites. Given the numerous limitations associated with current treatments, such as extended treatment duration, variable efficacy, and severe side effects, there is an urgent imperative to explore novel therapeutic options. This study details the early stages of hit-to-lead optimization for a benzenesulfonyl derivative, denoted as initial hit, against Trypanossoma cruzi (T. cruzi), Leishmania infantum (L. infantum) and Leishmania braziliensis (L. braziliensis). We investigated structure - activity relationships using a series of 26 newly designed derivatives, ultimately yielding potential lead candidates with potent low-micromolar and sub-micromolar activities against T. cruzi and Leishmania spp, respectively, and low in vitro cytotoxicity against mammalian cells. These discoveries emphasize the significant promise of this chemical class in the fight against Chagas disease and leishmaniasis.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Trypanosoma cruzi / Diseño de Fármacos / Leishmania infantum / Pruebas de Sensibilidad Parasitaria Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2024 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil Pais de publicación: Reino Unido
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Trypanosoma cruzi / Diseño de Fármacos / Leishmania infantum / Pruebas de Sensibilidad Parasitaria Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2024 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil Pais de publicación: Reino Unido