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Novel Antagonist of the Type 2 Lysophosphatidic Acid Receptor (LPA2), UCM-14216, Ameliorates Spinal Cord Injury in Mice.
Khiar-Fernández, Nora; Zian, Debora; Vázquez-Villa, Henar; Martínez, R Fernando; Escobar-Peña, Andrea; Foronda-Sainz, Román; Ray, Manisha; Puigdomenech-Poch, Maria; Cincilla, Giovanni; Sánchez-Martínez, Melchor; Kihara, Yasuyuki; Chun, Jerold; López-Vales, Rubèn; López-Rodríguez, María L; Ortega-Gutiérrez, Silvia.
Afiliación
  • Khiar-Fernández N; Departamento de Química Orgánica I, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Complutense de Madrid, Madrid E-28040, Spain.
  • Zian D; Departamento de Química Orgánica I, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Complutense de Madrid, Madrid E-28040, Spain.
  • Vázquez-Villa H; Departamento de Química Orgánica I, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Complutense de Madrid, Madrid E-28040, Spain.
  • Martínez RF; Departamento de Química Orgánica I, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Complutense de Madrid, Madrid E-28040, Spain.
  • Escobar-Peña A; Departamento de Química Orgánica I, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Complutense de Madrid, Madrid E-28040, Spain.
  • Foronda-Sainz R; Departamento de Química Orgánica I, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Complutense de Madrid, Madrid E-28040, Spain.
  • Ray M; Translational Neuroscience Initiative, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, 10901 North Torrey Pines Road, La Jolla, California 92037, United States.
  • Puigdomenech-Poch M; Departament de Biologia Cel·lular, Fisiologia i Immunologia, Institut de Neurociències, Centro de Investigación Biomédica en Red sobre Enfermedades Neurodegenerativas (CIBERNED), Universitat Autònoma de Barcelona, Bellaterra, BarcelonaE-08193, Spain.
  • Cincilla G; Molomics, Barcelona Science Park, Baldiri i Reixac 4-8, Barcelona E-08028, Spain.
  • Sánchez-Martínez M; Molomics, Barcelona Science Park, Baldiri i Reixac 4-8, Barcelona E-08028, Spain.
  • Kihara Y; Burua Scientific, Sant Pere de Ribes E-08810, Spain.
  • Chun J; Translational Neuroscience Initiative, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, 10901 North Torrey Pines Road, La Jolla, California 92037, United States.
  • López-Vales R; Translational Neuroscience Initiative, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, 10901 North Torrey Pines Road, La Jolla, California 92037, United States.
  • López-Rodríguez ML; Departament de Biologia Cel·lular, Fisiologia i Immunologia, Institut de Neurociències, Centro de Investigación Biomédica en Red sobre Enfermedades Neurodegenerativas (CIBERNED), Universitat Autònoma de Barcelona, Bellaterra, BarcelonaE-08193, Spain.
  • Ortega-Gutiérrez S; Departamento de Química Orgánica I, Facultad de Ciencias Químicas, Universidad Complutense de Madrid, Madrid E-28040, Spain.
J Med Chem ; 65(16): 10956-10974, 2022 08 25.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-35948083
Spinal cord injuries (SCIs) irreversibly disrupt spinal connectivity, leading to permanent neurological disabilities. Current medical treatments for reducing the secondary damage that follows the initial injury are limited to surgical decompression and anti-inflammatory drugs, so there is a pressing need for new therapeutic strategies. Inhibition of the type 2 lysophosphatidic acid receptor (LPA2) has recently emerged as a new potential pharmacological approach to decrease SCI-associated damage. Toward validating this receptor as a target in SCI, we have developed a new series of LPA2 antagonists, among which compound 54 (UCM-14216) stands out as a potent and selective LPA2 receptor antagonist (Emax = 90%, IC50 = 1.9 µM, KD = 1.3 nM; inactive at LPA1,3-6 receptors). This compound shows efficacy in an in vivo mouse model of SCI in an LPA2-dependent manner, confirming the potential of LPA2 inhibition for providing a new alternative for treating SCI.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Traumatismos de la Médula Espinal / Receptores del Ácido Lisofosfatídico Límite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2022 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Estados Unidos
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