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Sulfonamide-Derived Dithiocarbamate Gold(I) Complexes Induce the Apoptosis of Colon Cancer Cells by the Activation of Caspase 3 and Redox Imbalance.
Quero, Javier; Royo, José Carlos; Fodor, Beatrice; Gimeno, María Concepción; Osada, Jesús; Rodríguez-Yoldi, María Jesús; Cerrada, Elena.
Afiliación
  • Quero J; Departamento de Farmacología y Fisiología y Medicina Legal y Forense, Unidad de Fisiología, Universidad de Zaragoza, 50013 Zaragoza, Spain.
  • Royo JC; Departamento de Química Inorgánica, Instituto de Síntesis Química y Catálisis Homogénea-ISQCH, Universidad de Zaragoza, 50009 Zaragoza, Spain.
  • Fodor B; Departamento de Farmacología y Fisiología y Medicina Legal y Forense, Unidad de Fisiología, Universidad de Zaragoza, 50013 Zaragoza, Spain.
  • Gimeno MC; Departamento de Química Inorgánica, Instituto de Síntesis Química y Catálisis Homogénea-ISQCH, Universidad de Zaragoza, 50009 Zaragoza, Spain.
  • Osada J; Departamento de Química Inorgánica, Instituto de Síntesis Química y Catálisis Homogénea-ISQCH, Universidad de Zaragoza, 50009 Zaragoza, Spain.
  • Rodríguez-Yoldi MJ; Departamento de Química Inorgánica, Instituto de Síntesis Química y Catálisis Homogénea-ISQCH, Universidad de Zaragoza, 50009 Zaragoza, Spain.
  • Cerrada E; Departamento de Bioquímica y Biología Molecular y Celular, Universidad de Zaragoza, 50013 Zaragoza, Spain.
Biomedicines ; 10(6)2022 Jun 17.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-35740458
Two new families of dithiocarbamate gold(I) complexes derived from benzenesulfonamide with phosphine or carbene as ancillary ligands have been synthesized and characterized. In the screening of their in vitro activity on human colon carcinoma cells (Caco-2), we found that the more lipophilic complexes-those with the phosphine PPh3-exhibited the highest anticancer activity whilst also displaying significant cancer cell selectivity. [Au(S2CNHSO2C6H5)(PPh3)] (1) and [Au(S2CNHSO2-p-Me-C6H4)(IMePropargyl)] (8) produce cell death, probably by intrinsic apoptosis (mitochondrial membrane potential modification) and caspase 3 activation, causing cell cycle arrest in the G1 phase with p53 activation. Besides this, both complexes might act as multi-target anticancer drugs, as they inhibit the activity of the enzymes thioredoxin reductase (TrxR) and carbonic anhydrase (CA IX) with the alteration of the redox balance, and show a pro-oxidant effect.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Idioma: En Revista: Biomedicines Año: 2022 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Suiza
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