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Selective degradation of histone deacetylase 8 mediated by a proteolysis targeting chimera (PROTAC).
Chotitumnavee, Jiranan; Yamashita, Yasunobu; Takahashi, Yukari; Takada, Yuri; Iida, Tetsuya; Oba, Makoto; Itoh, Yukihiro; Suzuki, Takayoshi.
Afiliación
  • Chotitumnavee J; SANKEN, Osaka University, Mihogaoka, Ibaraki-shi, Osaka 567-0047, Japan. itohy@sanken.osaka-u.ac.jp.
  • Yamashita Y; Graduate School of Medical Science, Kyoto Prefectural University of Medicine, 1-5 Shimogamohangi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-0823, Japan.
  • Takahashi Y; SANKEN, Osaka University, Mihogaoka, Ibaraki-shi, Osaka 567-0047, Japan. itohy@sanken.osaka-u.ac.jp.
  • Takada Y; Graduate School of Medical Science, Kyoto Prefectural University of Medicine, 1-5 Shimogamohangi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-0823, Japan.
  • Iida T; SANKEN, Osaka University, Mihogaoka, Ibaraki-shi, Osaka 567-0047, Japan. itohy@sanken.osaka-u.ac.jp.
  • Oba M; SANKEN, Osaka University, Mihogaoka, Ibaraki-shi, Osaka 567-0047, Japan. itohy@sanken.osaka-u.ac.jp.
  • Itoh Y; Graduate School of Medical Science, Kyoto Prefectural University of Medicine, 1-5 Shimogamohangi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-0823, Japan.
  • Suzuki T; Graduate School of Medical Science, Kyoto Prefectural University of Medicine, 1-5 Shimogamohangi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-0823, Japan.
Chem Commun (Camb) ; 58(29): 4635-4638, 2022 Apr 07.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-35311871
We developed a first-in-class proteolysis targeting chimera (PROTAC) for selective degradation of histone deacetylase 8 (HDAC8). The PROTAC induced degradation of HDAC8 without affecting the levels of other HDACs in cellular assays, and inhibited the growth of T-cell leukemia Jurkat cells more potently than a conventional HDAC8 inhibitor.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Proteínas Represoras / Descubrimiento de Drogas / Inhibidores de Histona Desacetilasas / Proteolisis / Histona Desacetilasas Límite: Humans Idioma: En Revista: Chem Commun (Camb) Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2022 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón Pais de publicación: Reino Unido
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