Deconstruction - Reconstruction: Analysis of the Crucial Structural Elements of GluN2B-Selective, Negative Allosteric NMDA Receptor Modulators with 3-Benzazepine Scaffold.

Ritter, Nadine; Korff, Marvin; Markus, Alexander; Schepmann, Dirk; Seebohm, Guiscard; Schreiber, Julian A; Wünsch, Bernhard

Ritter, Nadine; Korff, Marvin; Markus, Alexander; Schepmann, Dirk; Seebohm, Guiscard; Schreiber, Julian A; Wünsch, Bernhard.

Afiliación

Ritter N; Cellular Electrophysiology and Molecular Biology, Institute for Genetics of Heart Diseases (IfGH), Department of Cardiovascular Medicine, University Hospital Münster, Münster, Germany.
Korff M; GRK 2515, Chemical biology of ion channels (Chembion), Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Münster, Germany.
Markus A; GRK 2515, Chemical biology of ion channels (Chembion), Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Münster, Germany.
Schepmann D; Institute of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Münster, Germany.
Seebohm G; Institute of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Münster, Germany.
Schreiber JA; Institute of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Münster, Germany.
Wünsch B; Cellular Electrophysiology and Molecular Biology, Institute for Genetics of Heart Diseases (IfGH), Department of Cardiovascular Medicine, University Hospital Münster, Münster, Germany.

Cell Physiol Biochem ; 55(S3): 1-13, 2021 Mar 03.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-33656308

Asunto(s)

Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacología; Benzazepinas/farmacología; Antagonistas de Aminoácidos Excitadores/farmacología; Piperidinas/farmacología; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/antagonistas & inhibidores; Antagonistas Adrenérgicos alfa/síntesis química; Regulación Alostérica; Animales; Benzazepinas/síntesis química; Benzoxazoles/química; Sitios de Unión; Antagonistas de Aminoácidos Excitadores/síntesis química; Humanos; Cinética; Simulación del Acoplamiento Molecular; Oocitos/efectos de los fármacos; Oocitos/metabolismo; Técnicas de Placa-Clamp; Piperidinas/síntesis química; Unión Proteica; Conformación Proteica en Hélice alfa; Conformación Proteica en Lámina beta; Dominios y Motivos de Interacción de Proteínas; Ensayo de Unión Radioligante; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/química; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/genética; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/metabolismo; Proteínas Recombinantes/química; Proteínas Recombinantes/genética; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Tritio; Xenopus laevis

Palabras clave

NMDA receptor; GluN2B subunit; Selective GluN2B antagonists; Negative allosteric modulators; Ifenprodil binding site; Deconstruction; Essential structural elements; Reconstruction; Benzoxazolone bioisosteres; Modification of electron density

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Benzazepinas / Receptores de N-Metil-D-Aspartato / Antagonistas Adrenérgicos alfa / Antagonistas de Aminoácidos Excitadores Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Cell Physiol Biochem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / FARMACOLOGIA Año: 2021 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania Pais de publicación: Alemania

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