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Discovery of DS34942424: An orally potent analgesic without mu opioid receptor agonist activity.
Arita, Tsuyoshi; Asano, Masayoshi; Kubota, Kazufumi; Domon, Yuki; Machinaga, Nobuo; Shimada, Kousei.
Afiliación
  • Arita T; Medicinal Chemistry Research Laboratories, R&D Division, Daiichi Sankyo Co., Ltd., 1-2-58 Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710, Japan. Electronic address: arita.tsuyoshi.sg@daiichisankyo.co.jp.
  • Asano M; Intellectual Property Department, Global Brand Strategy Division, Daiichi Sankyo Co., Ltd., 1-2-58 Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710, Japan.
  • Kubota K; Specialty Medicine Research Laboratories, R&D Division, Daiichi Sankyo Co., Ltd., 1-2-58 Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710, Japan.
  • Domon Y; Specialty Medicine Research Laboratories, R&D Division, Daiichi Sankyo Co., Ltd., 1-2-58 Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710, Japan.
  • Machinaga N; Medicinal Chemistry Research Laboratories, R&D Division, Daiichi Sankyo Co., Ltd., 1-2-58 Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710, Japan.
  • Shimada K; Medicinal Chemistry Research Laboratories, R&D Division, Daiichi Sankyo Co., Ltd., 1-2-58 Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo 140-8710, Japan.
Bioorg Med Chem ; 28(21): 115714, 2020 11 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-33065431
We identified (5'S)-10'-fluoro-6'-methyl-5',6'-dihydro-3'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,6]diaza[2,5]methano[2,6]benzodiazonin]-7'(1'H)-one, 22b (DS34942424) with a unique and original bicyclic skeleton. 22b showed an orally potent analgesic in the acetic acid-induced writhing test and formalin test in ddY mice without sedation. Moreover, 22b did not exhibit mu opioid receptor agonist activity.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Compuestos de Espiro / Receptores Opioides mu / Analgésicos Opioides Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido
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