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A chalcone derivative binds a putative allosteric site of YopH: Inhibition of a virulence factor of Yersinia.
de Souza, Ana C A; Mori, Mattia; Sens, Larissa; Rocha, Ruth F; Tizziani, Tiago; de Souza, Luiz F S; Domeneghini Chiaradia-Delatorre, Louise; Botta, Maurizio; Nunes, Ricardo J; Terenzi, Hernán; Menegatti, Angela C O.
Afiliación
  • de Souza ACA; Centro de Biologia Molecular Estrutural, Departamento de Bioquímica, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil.
  • Mori M; Department of Biotechnology, Chemistry and Pharmacy, "Department of Excellence 2018-2022", University of Siena, via Aldo Moro 2, Siena 53100, Italy.
  • Sens L; Laboratório Estrutura e Atividade, Departamento de Química, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil.
  • Rocha RF; Centro de Biologia Molecular Estrutural, Departamento de Bioquímica, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil.
  • Tizziani T; Laboratório Estrutura e Atividade, Departamento de Química, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil.
  • de Souza LFS; Laboratório Estrutura e Atividade, Departamento de Química, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil.
  • Domeneghini Chiaradia-Delatorre L; Laboratório Estrutura e Atividade, Departamento de Química, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil.
  • Botta M; Department of Biotechnology, Chemistry and Pharmacy, "Department of Excellence 2018-2022", University of Siena, via Aldo Moro 2, Siena 53100, Italy.
  • Nunes RJ; Laboratório Estrutura e Atividade, Departamento de Química, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil.
  • Terenzi H; Centro de Biologia Molecular Estrutural, Departamento de Bioquímica, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil. Electronic address: hernan.terenzi@ufsc.br.
  • Menegatti ACO; Centro de Biologia Molecular Estrutural, Departamento de Bioquímica, Universidade Federal de Santa Catarina, Campus Trindade, Florianópolis, SC 88040-900, Brazil; Universidade Federal do Piauí, CPCE, Bom Jesus, PI 64900-000, Brazil. Electronic address: angelamenegatti@yahoo.com.br.
Bioorg Med Chem Lett ; 30(16): 127350, 2020 08 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-32631548
Identification of allosteric inhibitors of PTPs has attracted great interest as a new strategy to overcome the challenge of discover potent and selective molecules for therapeutic intervention. YopH is a virulence factor of the genus Yersinia, validated as an antimicrobial target. The finding of a second substrate binding site in YopH has revealed a putative allosteric site that could be further exploited. Novel chalcone compounds that inhibit PTPs activity were designed and synthesized. Compound 3j was the most potent inhibitor, interestingly, with different mechanisms of inhibition for the panel of enzymes evaluated. Further, our results showed that compound 3j is an irreversible non-competitive inhibitor of YopH that binds to a site different than the catalytic site, but close to the well-known second binding site of YopH.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Proteínas de la Membrana Bacteriana Externa / Chalcona / Proteínas Tirosina Fosfatasas / Factores de Virulencia / Inhibidores Enzimáticos Tipo de estudio: Prognostic_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil Pais de publicación: Reino Unido
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Proteínas de la Membrana Bacteriana Externa / Chalcona / Proteínas Tirosina Fosfatasas / Factores de Virulencia / Inhibidores Enzimáticos Tipo de estudio: Prognostic_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil Pais de publicación: Reino Unido