Optimization and biological evaluation of imidazopyridine derivatives as a novel scaffold for Î³-secretase modulators with oral efficacy against cognitive deficits in Alzheimer's disease model mice.

Sekioka, Ryuichi; Honda, Shugo; Akashiba, Hiroki; Yarimizu, Junko; Mitani, Yasuyuki; Yamasaki, Shingo

Sekioka, Ryuichi; Honda, Shugo; Akashiba, Hiroki; Yarimizu, Junko; Mitani, Yasuyuki; Yamasaki, Shingo.

Afiliación

Sekioka R; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan. Electronic address: ryuichi.sekioka@astellas.com.
Honda S; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Akashiba H; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Yarimizu J; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Mitani Y; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Yamasaki S; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.

Bioorg Med Chem ; 28(11): 115455, 2020 06 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-32307259

Asunto(s)

Enfermedad de Alzheimer/tratamiento farmacológico; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/metabolismo; Péptidos beta-Amiloides/antagonistas & inhibidores; Disfunción Cognitiva/tratamiento farmacológico; Modelos Animales de Enfermedad; Imidazoles/farmacología; Piridinas/farmacología; Administración Oral; Enfermedad de Alzheimer/metabolismo; Péptidos beta-Amiloides/metabolismo; Animales; Línea Celular Tumoral; Disfunción Cognitiva/metabolismo; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Humanos; Imidazoles/administración & dosificación; Imidazoles/química; Masculino; Ratones; Microsomas Hepáticos/química; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Estructura Molecular; Piridinas/administración & dosificación; Piridinas/química; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Alzheimer's disease; Amyloid-ß peptide; Cognition; Î³-Secretase modulator

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Péptidos beta-Amiloides / Modelos Animales de Enfermedad / Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide / Enfermedad de Alzheimer / Disfunción Cognitiva / Imidazoles Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

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