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Synthesis and Antiplasmodial Activity of 1,2,3-Triazole-Naphthoquinone Conjugates.
Oramas-Royo, Sandra; López-Rojas, Priscila; Amesty, Ángel; Gutiérrez, David; Flores, Ninoska; Martín-Rodríguez, Patricia; Fernández-Pérez, Leandro; Estévez-Braun, Ana.
Afiliación
  • Oramas-Royo S; Instituto Universitario de Bio-Orgánica (CIBICAN), Departamento de Química Orgánica, Universidad de La Laguna, 38206 Tenerife, Spain. soramas@ull.edu.es.
  • López-Rojas P; Instituto Universitario de Bio-Orgánica (CIBICAN), Departamento de Química Orgánica, Universidad de La Laguna, 38206 Tenerife, Spain. priscila.quim@gmail.com.
  • Amesty Á; Instituto Universitario de Bio-Orgánica (CIBICAN), Departamento de Química Orgánica, Universidad de La Laguna, 38206 Tenerife, Spain. aarnesty@ull.edu.es.
  • Gutiérrez D; Instituto de Investigaciones Fármaco Bioquímicas, Facultad de Ciencias Farmacéuticas y Bioquímicas, Universidad Mayor de San Andrés, Av. Saavedra 2024, 2° piso, Miraflores, La Paz 2314, Bolivia. doyneldavid@yahoo.es.
  • Flores N; Instituto de Investigaciones Fármaco Bioquímicas, Facultad de Ciencias Farmacéuticas y Bioquímicas, Universidad Mayor de San Andrés, Av. Saavedra 2024, 2° piso, Miraflores, La Paz 2314, Bolivia. ninofq@hotmail.com.
  • Martín-Rodríguez P; Instituto Universitario de Investigaciones Biomédicas y Sanitarias (IUIBS), Departamento de Ciencias Clínicas, BIOPHARM, Universidad de Las Palmas de Gran Canaria, 35001 Las Palmas de Gran Canaria, Spain. patrimar_bio@hotmail.com.
  • Fernández-Pérez L; Instituto Universitario de Investigaciones Biomédicas y Sanitarias (IUIBS), Departamento de Ciencias Clínicas, BIOPHARM, Universidad de Las Palmas de Gran Canaria, 35001 Las Palmas de Gran Canaria, Spain. leandrofco.fernandez@ulpgc.es.
  • Estévez-Braun A; Instituto Universitario de Bio-Orgánica (CIBICAN), Departamento de Química Orgánica, Universidad de La Laguna, 38206 Tenerife, Spain. aestebra@ull.edu.es.
Molecules ; 24(21)2019 Oct 30.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-31671684
A series of 34 1,2,3-triazole-naphthoquinone conjugates were synthesized via copper-catalyzed cycloaddition (CuAAC). They were evaluated for their in vitro antimalarial activity against chloroquine-sensitive strains of Plasmodium falciparum and against three different tumor cell lines (SKBr-3, MCF-7, HEL). The most active antimalarial compounds showed a low antiproliferative activity. Simplified analogues were also obtained and some structure-activity relationships were outlined. The best activity was obtained by compounds 3s and 3j, having IC50 of 0.8 and 1.2 µM, respectively. Molecular dockings were also carried on Plasmodium falciparum enzyme dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH) in order to rationalize the results.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Plasmodium falciparum / Triazoles / Naftoquinonas / Antimaláricos Límite: Humans Idioma: En Revista: Molecules Asunto de la revista: BIOLOGIA Año: 2019 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Suiza
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Plasmodium falciparum / Triazoles / Naftoquinonas / Antimaláricos Límite: Humans Idioma: En Revista: Molecules Asunto de la revista: BIOLOGIA Año: 2019 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Suiza