Discovery of Novel Central Nervous System Penetrant Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 2 (mGlu<sub>2</sub>) Negative Allosteric Modulators (NAMs) Based on Functionalized Pyrazolo[1,5- a]pyrimidine-5-carboxamide and Thieno[3,2- b]pyridine-5-carboxamide Cores.

Childress, Elizabeth S; Wieting, Joshua M; Felts, Andrew S; Breiner, Megan M; Long, Madeline F; Luscombe, Vincent B; Rodriguez, Alice L; Cho, Hyekyung P; Blobaum, Anna L; Niswender, Colleen M; Emmitte, Kyle A; Conn, P Jeffrey; Lindsley, Craig W

Discovery of Novel Central Nervous System Penetrant Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 2 (mGlu₂) Negative Allosteric Modulators (NAMs) Based on Functionalized Pyrazolo[1,5- a]pyrimidine-5-carboxamide and Thieno[3,2- b]pyridine-5-carboxamide Cores.

Childress, Elizabeth S; Wieting, Joshua M; Felts, Andrew S; Breiner, Megan M; Long, Madeline F; Luscombe, Vincent B; Rodriguez, Alice L; Cho, Hyekyung P; Blobaum, Anna L; Niswender, Colleen M; Emmitte, Kyle A; Conn, P Jeffrey; Lindsley, Craig W.

Afiliación

Niswender CM; Vanderbilt Kennedy Center , Vanderbilt University School of Medicine , Nashville , Tennessee 37232 , United States.
Conn PJ; Vanderbilt Kennedy Center , Vanderbilt University School of Medicine , Nashville , Tennessee 37232 , United States.

J Med Chem ; 62(1): 378-384, 2019 01 10.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-30350962

Asunto(s)

Amidas/química; Sistema Nervioso Central/metabolismo; Receptores de Glutamato Metabotrópico/química; Regulación Alostérica; Amidas/metabolismo; Amidas/farmacocinética; Animales; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Semivida; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Isoformas de Proteínas/química; Isoformas de Proteínas/metabolismo; Pirazoles/química; Piridinas/química; Pirimidinas/química; Ratas; Receptores de Glutamato Metabotrópico/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Sistema Nervioso Central / Receptores de Glutamato Metabotrópico / Amidas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2019 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Estados Unidos

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