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LASSBio-1586, an N-acylhydrazone derivative, attenuates nociceptive behavior and the inflammatory response in mice.
Silva, Juliane Cabral; Oliveira Júnior, Raimundo Gonçalves de; Silva, Mariana Gama E; Lavor, Érica Martins de; Soares, Juliana Mikaelly Dias; Lima-Saraiva, Sarah Raquel Gomes de; Diniz, Tâmara Coimbra; Mendes, Rosemairy Luciane; Alencar Filho, Edilson Beserra de; Barreiro, Eliezer Jesus de Lacerda; Lima, Lídia Moreira; Almeida, Jackson Roberto Guedes da Silva.
Afiliación
  • Silva JC; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Oliveira Júnior RG; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Silva MGE; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Lavor ÉM; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Soares JMD; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Lima-Saraiva SRG; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Diniz TC; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Mendes RL; Colegiado de Farmácia, Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Alencar Filho EB; Colegiado de Farmácia, Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
  • Barreiro EJL; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR), Universidade Federal do Rio de Janeiro, Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas (LASSBio), Rio de Janeiro, Brasil.
  • Lima LM; Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR), Universidade Federal do Rio de Janeiro, Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas (LASSBio), Rio de Janeiro, Brasil.
  • Almeida JRGDS; Núcleo de Estudos e Pesquisas de Plantas Medicinais (NEPLAME), Universidade Federal do Vale do São Francisco, Petrolina, Brasil.
PLoS One ; 13(7): e0199009, 2018.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-30059558
Pain and inflammation are complex clinical conditions that are present in a wide variety of disorders. Most drugs used to treat pain and inflammation have potential side effects, which makes it necessary to search for new sources of bioactive molecules. In this paper, we describe the ability of LASSBio-1586, an N-acylhydrazone derivative, to attenuate nociceptive behavior and the inflammatory response in mice. Antinociceptive activity was evaluated through acetic acid-induced writhing and formalin-induced nociception tests. In these experimental models, LASSBio-1586 significantly (p<0.05) reduced nociceptive behavior. Several methods of acute and chronic inflammation induced by different chemical (carrageenan, histamine, croton oil, arachidonic acid) and physical (cotton pellet) agents were used to evaluate the anti-inflammatory effect of LASSBio-1586. LASSBio-1586 exhibited potent anti-inflammatory activity in all tests (p<0.05). Study of the mechanism of action demonstrated the possible involvement of the nitrergic, serotonergic and histamine signaling pathways. In addition, a molecular docking study was performed, indicating that LASSBio-1586 is able to block the COX-2 enzyme, reducing arachidonic acid metabolism and consequently decreasing the production of prostaglandins, which are important inflammatory mediators. In summary, LASSBio-1586 exhibited relevant antinociceptive and anti-inflammatory potential and acted on several targets, making it a candidate for a new multi-target oral anti-inflammatory drug.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Antiinflamatorios no Esteroideos / Edema / Inhibidores de la Ciclooxigenasa 2 / Dolor Nociceptivo / Nocicepción / Hidrazonas / Analgésicos Límite: Animals Idioma: En Revista: PLoS One Asunto de la revista: CIENCIA / MEDICINA Año: 2018 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil Pais de publicación: Estados Unidos
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