Discovery of Potent and Centrally Active 6-Substituted 5-Fluoro-1,3-dihydro-oxazine ß-Secretase (BACE1) Inhibitors via Active Conformation Stabilization.

Nakahara, Kenji; Fuchino, Kouki; Komano, Kazuo; Asada, Naoya; Tadano, Genta; Hasegawa, Tsuyoshi; Yamamoto, Takahiko; Sako, Yusuke; Ogawa, Masayoshi; Unemura, Chie; Hosono, Motoko; Ito, Hisanori; Sakaguchi, Gaku; Ando, Shigeru; Ohnishi, Shuichi; Kido, Yasuto; Fukushima, Tamio; Dhuyvetter, Deborah; Borghys, Herman; Gijsen, Harrie J M; Yamano, Yoshinori; Iso, Yasuyoshi; Kusakabe, Ken-Ichi

Nakahara, Kenji; Fuchino, Kouki; Komano, Kazuo; Asada, Naoya; Tadano, Genta; Hasegawa, Tsuyoshi; Yamamoto, Takahiko; Sako, Yusuke; Ogawa, Masayoshi; Unemura, Chie; Hosono, Motoko; Ito, Hisanori; Sakaguchi, Gaku; Ando, Shigeru; Ohnishi, Shuichi; Kido, Yasuto; Fukushima, Tamio; Dhuyvetter, Deborah; Borghys, Herman; Gijsen, Harrie J M; Yamano, Yoshinori; Iso, Yasuyoshi; Kusakabe, Ken-Ichi.

J Med Chem ; 61(13): 5525-5546, 2018 07 12.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-29775538

Asunto(s)

Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/antagonistas & inhibidores; Descubrimiento de Drogas; Inhibidores Enzimáticos/química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Oxazinas/química; Oxazinas/farmacología; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/química; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide/metabolismo; Animales; Encéfalo/efectos de los fármacos; Encéfalo/metabolismo; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Inhibidores Enzimáticos/metabolismo; Inhibidores Enzimáticos/farmacocinética; Humanos; Simulación del Acoplamiento Molecular; Oxazinas/metabolismo; Oxazinas/farmacocinética; Conformación Proteica; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad; Distribución Tisular

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Oxazinas / Inhibidores Enzimáticos / Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide / Descubrimiento de Drogas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2018 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Estados Unidos

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