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Targeting PDE10A GAF Domain with Small Molecules: A Way for Allosteric Modulation with Anti-Inflammatory Effects.
García, Ana M; Brea, José; González-García, Alejandro; Pérez, Concepción; Cadavid, María Isabel; Loza, María Isabel; Martinez, Ana; Gil, Carmen.
Afiliación
  • García AM; Centro de Investigaciones Biológicas (CSIC), Ramiro de Maeztu 9, 28040 Madrid, Spain. anamariagarcia.1988@gmail.com.
  • Brea J; Instituto de Farmacia Industrial, Facultad de Farmacia, Universidad de Santiago de Compostela, Campus Universitario Sur s/n, 15782 Santiago de Compostela, Spain. pepo.brea@usc.es.
  • González-García A; Instituto de Farmacia Industrial, Facultad de Farmacia, Universidad de Santiago de Compostela, Campus Universitario Sur s/n, 15782 Santiago de Compostela, Spain. alejandro.gonzalez@usc.es.
  • Pérez C; Instituto de Química Médica (CSIC), Juan de la Cierva 3, 28006 Madrid, Spain. ana.martinez@csic.es.
  • Cadavid MI; Instituto de Farmacia Industrial, Facultad de Farmacia, Universidad de Santiago de Compostela, Campus Universitario Sur s/n, 15782 Santiago de Compostela, Spain. mariaisabel.cadavid@usc.es.
  • Loza MI; Instituto de Farmacia Industrial, Facultad de Farmacia, Universidad de Santiago de Compostela, Campus Universitario Sur s/n, 15782 Santiago de Compostela, Spain. mabel.loza@usc.es.
  • Martinez A; Centro de Investigaciones Biológicas (CSIC), Ramiro de Maeztu 9, 28040 Madrid, Spain. conchi@iqm.csic.es.
  • Gil C; Centro de Investigaciones Biológicas (CSIC), Ramiro de Maeztu 9, 28040 Madrid, Spain. carmen.gil@csic.es.
Molecules ; 22(9)2017 Sep 04.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28869560
Phosphodiesterase (PDE) enzymes regulate the levels of cyclic nucleotides, cAMP, and/or cGMP, being attractive therapeutic targets. In order to modulate PDE activity in a selective way, we focused our efforts on the search of allosteric modulators. Based on the crystal structure of the PDE10A GAF-B domain, a virtual screening study allowed the discovery of new hits that were also tested experimentally, showing inhibitory activities in the micromolar range. Moreover, these new PDE10A inhibitors were able to decrease the nitrite production in LPS-stimulated cells, thus demonstrating their potential as anti-inflammatory agents.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Hidrolasas Diéster Fosfóricas / Antiinflamatorios Límite: Animals Idioma: En Revista: Molecules Asunto de la revista: BIOLOGIA Año: 2017 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Suiza
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Hidrolasas Diéster Fosfóricas / Antiinflamatorios Límite: Animals Idioma: En Revista: Molecules Asunto de la revista: BIOLOGIA Año: 2017 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Suiza