Discovery of (R)-5-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-7-((1-(vinylsulfonyl)pyrrolidin-2-yl)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (B6) as a potent Bmx inhibitor for the treatment of NSCLC.

He, Linhong; Li, Da; Zhang, Chufeng; Bai, Peng; Chen, Lijuan

He, Linhong; Li, Da; Zhang, Chufeng; Bai, Peng; Chen, Lijuan.

Afiliación

He L; State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, Sichuan 610041, PR China.
Li D; State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, Sichuan 610041, PR China.
Zhang C; State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, Sichuan 610041, PR China.
Bai P; State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, Sichuan 610041, PR China.
Chen L; State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, Sichuan 610041, PR China. Electronic address: chenlj125@163.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 27(17): 4171-4175, 2017 09 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28734581

Asunto(s)

Antineoplásicos/farmacología; Carcinoma de Pulmón de Células no Pequeñas/tratamiento farmacológico; Descubrimiento de Drogas; Neoplasias Pulmonares/tratamiento farmacológico; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Proteínas Tirosina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Antineoplásicos/síntesis química; Antineoplásicos/química; Carcinoma de Pulmón de Células no Pequeñas/patología; Línea Celular Tumoral; Proliferación Celular/efectos de los fármacos; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales; Humanos; Neoplasias Pulmonares/patología; Conformación Molecular; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Proteínas Tirosina Quinasas/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Bmx; ClogP; EGFR; NSCLC; Solubility

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Proteínas Tirosina Quinasas / Carcinoma de Pulmón de Células no Pequeñas / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Descubrimiento de Drogas / Neoplasias Pulmonares / Antineoplásicos Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2017 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

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