Global alteration of the drug-binding pocket of human P-glycoprotein (ABCB1) by substitution of fifteen conserved residues reveals a negative correlation between substrate size and transport efficiency.

Vahedi, Shahrooz; Chufan, Eduardo E; Ambudkar, Suresh V

Vahedi, Shahrooz; Chufan, Eduardo E; Ambudkar, Suresh V.

Afiliación

Vahedi S; Laboratory of Cell Biology, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD 20892-4256, USA.
Chufan EE; Laboratory of Cell Biology, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD 20892-4256, USA.
Ambudkar SV; Laboratory of Cell Biology, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD 20892-4256, USA. Electronic address: ambudkar@helix.nih.gov.

Biochem Pharmacol ; 143: 53-64, 2017 11 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28728917

Asunto(s)

Sustitución de Aminoácidos; Antineoplásicos; Diseño de Fármacos; Tirosina/genética; Subfamilia B de Transportador de Casetes de Unión a ATP/química; Subfamilia B de Transportador de Casetes de Unión a ATP/genética; Subfamilia B de Transportador de Casetes de Unión a ATP/metabolismo; Adenosina Trifosfato/metabolismo; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/metabolismo; Sitios de Unión; Transporte Biológico; Secuencia Conservada; Citometría de Flujo; Células HeLa; Humanos; Enlace de Hidrógeno; Hidrólisis; Ligandos; Mutación; Especificidad de la Especie; Especificidad por Sustrato

Palabras clave

3,3'-Diethyoxacyanine iodide (PubChem CID: 16204983); ABC transporter; Calcein-AM (PubChem CID: 4126474); Cancer chemotherapy; Cyclosporine A (PubChem CID: 5284373); Daunorubicin (PubChem CID: 30323); Dihydrorhodamine 123 (PubChem CID: 105032); Drug transport; Multidrug resistance; P-glycoprotein; Paclitaxel (PubChem CID: 36314); Rhodamine 123 (PubChem CID: 65217); Tetramethylrhodamine (PubChem CID: 155483); Verapamil (PubChem CID: 62969); Vinblastine (PubChem CID: 241903)

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Tirosina / Diseño de Fármacos / Sustitución de Aminoácidos / Antineoplásicos Límite: Humans Idioma: En Revista: Biochem Pharmacol Año: 2017 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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