Synthesis and SAR studies of analogues of 4-(3,3-dimethyl-butyrylamino)-3,5-difluoro-N-thiazol-2-yl-benzamide (Lu AA41063) as adenosine A2A receptor ligands with improved aqueous solubility.

Mikkelsen, Gitte Kobberøe; Langgård, Morten; Schrøder, Tenna Juul; Kreilgaard, Mads; Jørgensen, Erling B; Brandt, Guillaume; Griffon, Yann; Boffey, Ray; Bang-Andersen, Benny

Mikkelsen, Gitte Kobberøe; Langgård, Morten; Schrøder, Tenna Juul; Kreilgaard, Mads; Jørgensen, Erling B; Brandt, Guillaume; Griffon, Yann; Boffey, Ray; Bang-Andersen, Benny.

Afiliación

Mikkelsen GK; Department of Discovery Chemistry & DMPK, H. Lundbeck A/S, 9 Ottiliavej, DK-2500 Valby, Denmark. Electronic address: gmi@lundbeck.com.
Langgård M; Department of Discovery Chemistry & DMPK, H. Lundbeck A/S, 9 Ottiliavej, DK-2500 Valby, Denmark.
Schrøder TJ; Department of Molecular Pharmacology, H. Lundbeck A/S, 9 Ottiliavej, DK-2500 Valby, Denmark.
Kreilgaard M; Department of Discovery Chemistry & DMPK, H. Lundbeck A/S, 9 Ottiliavej, DK-2500 Valby, Denmark.
Jørgensen EB; Biologics & Pharmaceutical Science Department, H. Lundbeck A/S, 9 Ottiliavej, DK-2500 Valby, Denmark.
Brandt G; Argenta Discovery Ltd, 8-9 The Spire Green Centre, Harlow CM19 5TR, UK.
Griffon Y; Argenta Discovery Ltd, 8-9 The Spire Green Centre, Harlow CM19 5TR, UK.
Boffey R; Argenta Discovery Ltd, 8-9 The Spire Green Centre, Harlow CM19 5TR, UK.
Bang-Andersen B; Department of Discovery Chemistry & DMPK, H. Lundbeck A/S, 9 Ottiliavej, DK-2500 Valby, Denmark.

Bioorg Med Chem Lett ; 25(6): 1212-6, 2015 Mar 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25701253

Asunto(s)

Antagonistas del Receptor de Adenosina A2/síntesis química; Receptor de Adenosina A2A/química; Tiazoles/síntesis química; para-Aminobenzoatos/síntesis química; Antagonistas del Receptor de Adenosina A2/química; Antagonistas del Receptor de Adenosina A2/metabolismo; Sitios de Unión; Humanos; Ligandos; Simulación del Acoplamiento Molecular; Unión Proteica; Receptor de Adenosina A2A/metabolismo; Solubilidad; Relación Estructura-Actividad; Tiazoles/química; Agua/química; para-Aminobenzoatos/química

Palabras clave

Solubility; hA(2A)

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Tiazoles / Receptor de Adenosina A2A / Antagonistas del Receptor de Adenosina A2 / Para-Aminobenzoatos Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2015 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

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