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Structure-activity relationships (SAR) and structure-kinetic relationships (SKR) of bicyclic heteroaromatic acetic acids as potent CRTh2 antagonists II: lead optimization.
Alonso, Juan Antonio; Andrés, Miriam; Bravo, Mónica; Calbet, Marta; Eastwood, Paul R; Eichhorn, Peter; Esteve, Cristina; Ferrer, Manel; Gómez, Elena; González, Jacob; Mir, Marta; Moreno, Imma; Petit, Silvia; Roberts, Richard S; Sevilla, Sara; Vidal, Bernat; Vidal, Laura; Vilaseca, Pere; Zanuy, Miriam.
Afiliación
  • Alonso JA; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Andrés M; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Bravo M; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Calbet M; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Eastwood PR; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain. Electronic address: paul.eastwood@almirall.com.
  • Eichhorn P; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Esteve C; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Ferrer M; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Gómez E; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • González J; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Mir M; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Moreno I; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Petit S; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Roberts RS; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Sevilla S; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Vidal B; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Vidal L; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Vilaseca P; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
  • Zanuy M; Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.
Bioorg Med Chem Lett ; 24(21): 5123-6, 2014 Nov 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25437505
Extensive structure-activity relationship (SAR) and structure-kinetic relationship (SKR) studies in the bicyclic heteroaromatic series of CRTh2 antagonists led to the identification of several molecules that possessed both excellent binding and cellular potencies along with long receptor residence times. A small substituent in the bicyclic core provided an order of magnitude jump in dissociation half-lives. Selected optimized compounds demonstrated suitable pharmacokinetic profiles.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Compuestos Bicíclicos con Puentes / Receptores de Prostaglandina / Receptores Inmunológicos / Acetatos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Reino Unido
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