Identification of amides derived from 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carboxylic acid as potent inhibitors of human nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT).

Zheng, Xiaozhang; Bair, Kenneth W; Bauer, Paul; Baumeister, Timm; Bowman, Krista K; Buckmelter, Alexandre J; Caligiuri, Maureen; Clodfelter, Karl H; Feng, Yezhen; Han, Bingsong; Ho, Yen-Ching; Kley, Nikolai; Li, Hong; Liang, Xiaorong; Liederer, Bianca M; Lin, Jian; Ly, Justin; O'Brien, Thomas; Oeh, Jason; Oh, Angela; Reynolds, Dominic J; Sampath, Deepak; Sharma, Geeta; Skelton, Nicholas; Smith, Chase C; Tremayne, Jarrod; Wang, Leslie; Wang, Weiru; Wang, Zhongguo; Wu, Hongxing; Wu, Jiansheng; Xiao, Yang; Yang, Guangxing; Yuen, Po-wai; Zak, Mark; Dragovich, Peter S

Zheng, Xiaozhang; Bair, Kenneth W; Bauer, Paul; Baumeister, Timm; Bowman, Krista K; Buckmelter, Alexandre J; Caligiuri, Maureen; Clodfelter, Karl H; Feng, Yezhen; Han, Bingsong; Ho, Yen-Ching; Kley, Nikolai; Li, Hong; Liang, Xiaorong; Liederer, Bianca M; Lin, Jian; Ly, Justin; O'Brien, Thomas; Oeh, Jason; Oh, Angela; Reynolds, Dominic J; Sampath, Deepak; Sharma, Geeta; Skelton, Nicholas; Smith, Chase C; Tremayne, Jarrod; Wang, Leslie; Wang, Weiru; Wang, Zhongguo; Wu, Hongxing; Wu, Jiansheng; Xiao, Yang; Yang, Guangxing; Yuen, Po-wai; Zak, Mark; Dragovich, Peter S.

Afiliación

Zheng X; Forma Therapeutics, Inc., 500 Arsenal Street, Watertown, MA 02472, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(20): 5488-97, 2013 Oct 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24021463

Asunto(s)

Amidas/química; Ácidos Carboxílicos/química; Citocinas/antagonistas & inhibidores; Inhibidores Enzimáticos/química; Niacinamida/análogos & derivados; Nicotinamida Fosforribosiltransferasa/antagonistas & inhibidores; Pirazoles/química; Piridinas/química; Sulfonas/química; Amidas/síntesis química; Amidas/farmacocinética; Animales; Sitios de Unión; Línea Celular Tumoral; Proliferación Celular/efectos de los fármacos; Cristalografía por Rayos X; Citocinas/metabolismo; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/farmacocinética; Femenino; Semivida; Haplorrinos; Humanos; Ratones; Ratones Desnudos; NAD/metabolismo; Niacinamida/sangre; Niacinamida/química; Niacinamida/farmacocinética; Nicotinamida Fosforribosiltransferasa/metabolismo; Estructura Terciaria de Proteína; Pirazoles/sangre; Pirazoles/farmacocinética; Ratas; Retina/efectos de los fármacos; Retina/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Sulfonas/sangre; Sulfonas/farmacocinética; Trasplante Heterólogo

Palabras clave

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT); Tumor metabolism; X-ray crystal structure

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Piridinas / Sulfonas / Ácidos Carboxílicos / Citocinas / Niacinamida / Inhibidores Enzimáticos / Nicotinamida Fosforribosiltransferasa / Amidas Tipo de estudio: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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