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Inhibiting glutamine uptake represents an attractive new strategy for treating acute myeloid leukemia.
Blood ; 122(20): 3521-32, 2013 Nov 14.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24014241
Cancer cells require nutrients and energy to adapt to increased biosynthetic activity, and protein synthesis inhibition downstream of mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1) has shown promise as a possible therapy for acute myeloid leukemia (AML). Glutamine contributes to leucine import into cells, which controls the amino acid/Rag/mTORC1 signaling pathway. We show in our current study that glutamine removal inhibits mTORC1 and induces apoptosis in AML cells. The knockdown of the SLC1A5 high-affinity transporter for glutamine induces apoptosis and inhibits tumor formation in a mouse AML xenotransplantation model. l-asparaginase (l-ase) is an anticancer agent also harboring glutaminase activity. We show that l-ases from both Escherichia coli and Erwinia chrysanthemi profoundly inhibit mTORC1 and protein synthesis and that this inhibition correlates with their glutaminase activity levels and produces a strong apoptotic response in primary AML cells. We further show that l-ases upregulate glutamine synthase (GS) expression in leukemic cells and that a GS knockdown enhances l-ase-induced apoptosis in some AML cells. Finally, we observe a strong autophagic process upon l-ase treatment. These results suggest that l-ase anticancer activity and glutamine uptake inhibition are promising new therapeutic strategies for AML.
Asunto(s)
Glutamina/antagonistas & inhibidores; Leucemia Mieloide Aguda/tratamiento farmacológico; Adulto; Anciano; Anciano de 80 o más Años; Sistema de Transporte de Aminoácidos ASC/antagonistas & inhibidores; Sistema de Transporte de Aminoácidos ASC/genética; Animales; Apoptosis/efectos de los fármacos; Asparaginasa/aislamiento & purificación; Asparaginasa/farmacología; Autofagia/efectos de los fármacos; Proteínas Bacterianas/farmacología; Transporte Biológico/efectos de los fármacos; Línea Celular Tumoral/efectos de los fármacos; Línea Celular Tumoral/metabolismo; Dickeya chrysanthemi/enzimología; Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales; Proteínas de Escherichia coli/farmacología; Femenino; Glutaminasa/aislamiento & purificación; Glutaminasa/farmacología; Glutamina/metabolismo; Humanos; Leucemia Mieloide Aguda/metabolismo; Leucemia Mieloide Aguda/patología; Leucemia Mielomonocítica Aguda/tratamiento farmacológico; Leucemia Mielomonocítica Aguda/metabolismo; Masculino; Diana Mecanicista del Complejo 1 de la Rapamicina; Ratones; Ratones Desnudos; Persona de Mediana Edad; Antígenos de Histocompatibilidad Menor; Complejos Multiproteicos/antagonistas & inhibidores; Biosíntesis de Proteínas/efectos de los fármacos; Interferencia de ARN; ARN Interferente Pequeño/farmacología; ARN Interferente Pequeño/uso terapéutico; Transducción de Señal/efectos de los fármacos; Serina-Treonina Quinasas TOR/antagonistas & inhibidores; Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto; Adulto Joven

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Leucemia Mieloide Aguda / Glutamina Límite: Aged80 Idioma: En Revista: Blood Año: 2013 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Estados Unidos

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Leucemia Mieloide Aguda / Glutamina Límite: Aged80 Idioma: En Revista: Blood Año: 2013 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Estados Unidos