Structure guided optimization of a fragment hit to imidazopyridine inhibitors of PI3K.

Pecchi, Sabina; Ni, Zhi-Jie; Han, Wooseok; Smith, Aaron; Lan, Jiong; Burger, Matthew; Merritt, Hanne; Wiesmann, Marion; Chan, John; Kaufman, Susan; Knapp, Mark S; Janssen, Johanna; Huh, Kay; Voliva, Charles F

Pecchi, Sabina; Ni, Zhi-Jie; Han, Wooseok; Smith, Aaron; Lan, Jiong; Burger, Matthew; Merritt, Hanne; Wiesmann, Marion; Chan, John; Kaufman, Susan; Knapp, Mark S; Janssen, Johanna; Huh, Kay; Voliva, Charles F.

Afiliación

Pecchi S; Global Discovery Chemistry/Oncology and Exploratory Chemistry, Novartis Institutes for Biomedical Research, Emeryville, CA, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(16): 4652-6, 2013 Aug 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23820386

Asunto(s)

Compuestos Azo/síntesis química; Inhibidores de las Quinasa Fosfoinosítidos-3; Piridinas/síntesis química; Piridinas/farmacología; Compuestos Azo/química; Compuestos Azo/farmacología; Benzotiazoles/química; Benzotiazoles/farmacología; Línea Celular Tumoral; Activación Enzimática/efectos de los fármacos; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Femenino; Humanos; Imidas/síntesis química; Imidas/química; Imidas/farmacología; Concentración 50 Inhibidora; Modelos Moleculares; Piridinas/química; Solubilidad; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Cancer; Imidazopyridine; Lipid kinase; PI3 kinase inhibitor; Scaffold morphing; Structure-guided drug design

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Compuestos Azo / Inhibidores de las Quinasa Fosfoinosítidos-3 Límite: Female / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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