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Triazolo and imidazo dihydropyrazolopyrimidine potassium channel antagonists.
Finlay, Heather J; Jiang, Ji; Caringal, Yolanda; Kover, Alexander; Conder, Mary Lee; Xing, Dezhi; Levesque, Paul; Harper, Timothy; Hsueh, Mei Mann; Atwal, Karnail; Blanar, Michael; Wexler, Ruth; Lloyd, John.
Afiliación
  • Finlay HJ; Department of Discovery Chemistry, Bristol-Myers Squibb, Research and Development, PO Box 5400, Princeton, NJ 08543-5400, United States. heather.finlay@bms.com
Bioorg Med Chem Lett ; 23(6): 1743-7, 2013 Mar 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23414837
Previously disclosed C6 amido and benzimidazole dihydropyrazolopyrimidines were potent and selective blockers of IKur current. Syntheses and SAR for C6 triazolo and imidazo dihydropyrazolopyrimidines series are described. Trifluoromethylcyclohexyl N(1) triazole, compound 51, was identified as a potent and selective Kv1.5 inhibitor with an acceptable PK and liability profile.
Asunto(s)

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Pirimidinas / Triazoles / Canales de Potasio / Bloqueadores de los Canales de Potasio Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Pirimidinas / Triazoles / Canales de Potasio / Bloqueadores de los Canales de Potasio Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido