Assessing oxazole bioisosteres as mutasynthons on the rhizoxin assembly line.

Kusebauch, Björn; Brendel, Nicole; Kirchner, Heike; Dahse, Hans-Martin; Hertweck, Christian

Kusebauch, Björn; Brendel, Nicole; Kirchner, Heike; Dahse, Hans-Martin; Hertweck, Christian.

Afiliación

Kusebauch B; Department of Biomolecular Chemistry, Hans Knöll Institute, Leibniz Institute for Natural Product Research and Infection Biology, Beutenbergstrasse 11a, 07745 Jena, Germany.

Chembiochem ; 12(15): 2284-8, 2011 Oct 17.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23106078

RESUMEN

Chain armor against tumor cells: The oxazole side chain in the antimitotic agent rhizoxin S2 (1) was successfully replaced through mutasynthesis by using an engineered mutant impaired in heterocyclization. Incorporation of 12 non-natural surrogates into fully processed rhizoxin analogues revealed a remarkable substrate flexibility of the PKS-NRPS hybrid.

Asunto(s)

Antibióticos Antineoplásicos/metabolismo; Burkholderia/enzimología; Burkholderia/genética; Macrólidos/metabolismo; Oxazoles/metabolismo; Secuencia de Aminoácidos; Antibióticos Antineoplásicos/química; Burkholderia/química; Burkholderia/metabolismo; Genes Fúngicos; Sitios Genéticos; Macrólidos/química; Datos de Secuencia Molecular; Mutación; Oxazoles/química; Péptido Sintasas/genética; Péptido Sintasas/metabolismo; Sintasas Poliquetidas/genética; Sintasas Poliquetidas/metabolismo

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Oxazoles / Macrólidos / Burkholderia / Antibióticos Antineoplásicos Idioma: En Revista: Chembiochem Asunto de la revista: BIOQUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania Pais de publicación: Alemania

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