New quinoline-5,8-dione and hydroxynaphthoquinone derivatives inhibit a chloroquine resistant Plasmodium falciparum strain.

Hussain, Hidayat; Specht, Sabine; Sarite, Salem R; Hoerauf, Achim; Krohn, Karsten

Hussain, Hidayat; Specht, Sabine; Sarite, Salem R; Hoerauf, Achim; Krohn, Karsten.

Afiliación

Hussain H; Department of Chemistry, University of Paderborn, Warburger Strasse 100, 33098 Paderborn, Germany. Hidayat110@gmail.com

Eur J Med Chem ; 54: 936-42, 2012 Aug.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22781704

RESUMEN

We report on the design, synthesis, and in vitro evaluation of new quinoline-5,8-dione and hydroxynaphthoquinone derivatives. The synthesized compounds were evaluated for in vitro antimalarial activity against Plasmodium falciparum. Of the 15 compounds, 7a-c, 8a, 9b, 11, and 15 were effective in growth inhibition with IC(50) values of below 5 µM.

Asunto(s)

Cloroquina/farmacología; Resistencia a Medicamentos/efectos de los fármacos; Naftoquinonas/química; Naftoquinonas/farmacología; Plasmodium falciparum/efectos de los fármacos; Quinolonas/química; Quinolonas/farmacología; Antimaláricos/química; Antimaláricos/farmacología; Plasmodium falciparum/crecimiento & desarrollo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Plasmodium falciparum / Resistencia a Medicamentos / Cloroquina / Naftoquinonas / Quinolonas Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania Pais de publicación: Francia

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