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Triazoloamides as potent γ-secretase modulators with reduced hERG liability.
Fischer, Christian; Zultanski, Susan L; Zhou, Hua; Methot, Joey L; Shah, Sanjiv; Nuthall, Hugh; Hughes, Bethany L; Smotrov, Nadja; Hill, Armetta; Szewczak, Alexander A; Moxham, Christopher M; Bays, Nathan; Middleton, Richard E; Munoz, Benito; Shearman, Mark S.
Afiliación
  • Fischer C; Merck Research Laboratories Boston, 33 Avenue Louis Pasteur, Boston, MA 02115, USA. christian_fischer@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 22(9): 3140-6, 2012 May 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22497762
Synthesis and SAR studies of novel aryl triazoles as gamma secretase modulators (GSMs) are presented in this communication. Starting from our aryl triazole leads, optimization studies were continued and the series progressed towards novel amides and lactams. Triazole 57 was identified as the most potent analog in this series, displaying single-digit nanomolar Aß42 IC(50) in cell-based assays and reduced affinity for the hERG channel.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Triazoles / Transactivadores / Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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