Lead diversification. Application to existing drug molecules: mifepristone 1 and antalarmin 8.

Abid Masood, M; Farrant, Elizabeth; Morao, Inaki; Bazin, Marc; Perez, Manuel; Bunnage, Mark E; Fancy, Sally-Ann; Peakman, Torren

Abid Masood, M; Farrant, Elizabeth; Morao, Inaki; Bazin, Marc; Perez, Manuel; Bunnage, Mark E; Fancy, Sally-Ann; Peakman, Torren.

Afiliación

Abid Masood M; Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide R&D, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, UK. mabidmasood@gmail.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(1): 723-8, 2012 Jan 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22104142

RESUMEN

A series of C-H functionalisation plate-based chemical screens and other C-H activation protocols were developed for the chemical diversification of drug molecules. In this Letter, metalloporphyrin and other catalytic oxidation systems are described in addition to chlorination. Mifepristone and antalarmin are used as substrates. The products obtained and the biological data demonstrate the potential utility of this approach.

Asunto(s)

Química Farmacéutica/métodos; Mifepristona/farmacología; Pirimidinas/farmacología; Pirroles/farmacología; Biomimética; Carbono/química; Cloro/química; Diseño de Fármacos; Humanos; Hidrógeno/química; Concentración 50 Inhibidora; Metaloporfirinas/química; Metales/química; Microsomas Hepáticos/efectos de los fármacos; Modelos Químicos; Oxígeno/química; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirimidinas / Pirroles / Mifepristona / Química Farmacéutica Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

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