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Discovery of a novel series of melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists for the treatment of obesity.
Mihalic, Jeffrey T; Chen, Xiaoqi; Fan, Pingchen; Chen, Xi; Fu, Ying; Liang, Lingming; Reed, Michael; Tang, Liang; Chen, Jin-Long; Jaen, Juan; Li, Leping; Dai, Kang.
Afiliación
  • Mihalic JT; Department of Medicinal Chemistry, Amgen, South San Francisco, CA 94080, USA. jmihalic@amgen.com
Bioorg Med Chem Lett ; 21(23): 7001-5, 2011 Dec 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22019296
A new class of MCHR1 antagonists was discovered via a high-throughput screen. Optimization of the lead structure resulted in the identification of indole 10e. This compound possesses good pharmacokinetic properties across preclinical species and is efficacious in reducing food consumption in an MCH cannulated rat model and a cynomolgus monkey food consumption model.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores de la Hormona Hipofisaria / Fármacos Antiobesidad / Descubrimiento de Drogas / Indoles Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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