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Pyrazole-based sulfonamide and sulfamides as potent inhibitors of mammalian 15-lipoxygenase.
Ngu, Khehyong; Weinstein, David S; Liu, Wen; Langevine, Charles; Combs, Donald W; Zhuang, Shaobin; Chen, Xing; Madsen, Cort S; Harper, Timothy W; Ahmad, Saleem; Robl, Jeffrey A.
Afiliación
  • Ngu K; Bristol-Myers Squibb Research and Development, PO Box 4000, Princeton, NJ 08543, USA. khehyong.ngu@bms.com
Bioorg Med Chem Lett ; 21(14): 4141-5, 2011 Jul 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21696952
A series of inhibitors of mammalian 15-lipoxygenase (15-LO) based on a 3,4,5-tri-substituted pyrazole scaffold is described. Replacement of a sulfonamide functionality in the lead series with a sulfamide group resulted in improved physicochemical properties generating analogs with enhanced inhibition in cell-based and whole blood assays.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Araquidonato 15-Lipooxigenasa / Inhibidores de la Lipooxigenasa / Amidas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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